氯雷他定药理作用研究进展论文

氯雷他定最早于1988年由先灵葆雅公司在比利时上市。氯雷他定现已在89个国家上市，在15个国家以非处方药形式销售。近年来，氯雷他定在国际市场销售额增长很快，成为世界上最畅销的抗组胺药。在1994年销售额为亿美元，比93年增长71%。在美国抗组胺药市场中占40%的处方份额。1995年该药销售额为亿美元，比94年增长。1996年销售额达亿美元，比上年增长。1997年销售额突破23亿美元，列第7位。 1994年3月1日，美国Schening-Plough公司的子公司爱尔兰艾汪达尔化学公司在中国以氯雷他定的通用名称获得了行政保护，行政保护期为7年半。氯雷他定的行政保护期到2001年9月份期满，爱尔兰专利已于2001年6月16日到期。组胺H1受体拮抗剂用于临床已有40多年的历史，被广泛地用于减轻季节性或永久性鼻炎和荨麻疹。但是经典的组胺H1受体拮抗剂具有明显的镇静作用和抗乙酰胆碱作用，限制了其应用。为了寻找无镇静作用的组胺H1受体拮抗剂，人们进行了大量的探索。在对阿扎他定（Azatadine）的结构改造中，将其碱性叔氨基官能团改变为中性的氨基甲酸酯官能团，使之保留了显著的抗组胺作用，却没有或很少有中枢神经系统的副作用。在这一系列化合物中人们选择了氯雷他定作为口服的长效三环类抗组胺药，它起效快、作用强，对外周组胺H1受体有高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱，对乙酰胆碱受体或α1肾上腺素能受体几乎不起作用。其疗效优于经典的具有镇静作用的扑尔敏，氯马斯汀（Clemastine）和无镇静作用的特非那定和阿斯咪唑。氯雷他定对过敏性鼻炎的疗效高于安慰剂，与氯马斯汀、特非那定用药组疗效相似。治疗慢性荨麻疹比特非那定效果好。在这些研究中，嗜睡症的发生率氯雷他定低于氯马斯汀，几乎与特非那定和安慰剂相似。特非那定前几年由于影响心率等不良反应而撤出市场后，氯雷他定成为市场上实际上唯一的无镇静作用的抗组胺药。对115名志愿者口服一片或多片氯雷他定后的药物动力学研究显示，本品吸收快，并代谢成活性代谢物去乙氧基氯雷他定(DCL)，服药九天后，大约80%的药物以代谢产物的形式均匀分布在尿和粪便中。成年组的平均半衰期为小时，DCL的半衰期为28小时。几乎对所有病人而言，DCL在体内的滞留时间长于母体，氯雷他定和DCL的药物动力学性质在10～40mg剂量范围内不随剂量改变，长期用药也没有显著改变。氯雷他定的剂型比较多，现在包含氯雷他定的药物制剂有五种以上在市面上销售。1994年美国FDA批准了氯雷他定和伪麻黄碱的复方缓释片上市,适应症为消除季节性过敏性鼻炎症状，包括鼻充血。它包含5mg即释的氯雷他定“外衣”和120mg均匀分布在外衣和缓释内核中的伪麻黄碱。1996年美国FDA又批准了氯雷他定10mg/10ml糖浆制剂用于儿童。氯雷他定糖浆可在70多个国家可以买到。另外，其片剂的适应症也扩大到6岁及6岁以上儿童。1997年，一天一次加减充血剂的缓释片剂（Claritin-D 24Hour）和一天两次的加减充血剂的缓释片剂（Claritin-D 12Hour）获得作为第一个抗组胺剂和减充血剂合并的美国许可，被推荐给伴有气喘的季节性过敏性鼻炎的病人安全使用。氯雷他定是一种长效、无镇静作用、无抗胆碱能作用的新一代抗组织胺药物。具有选择性抗外周组胺H1受体的作用，在治疗剂量范围内，无嗜睡作用，适用于流泪、打喷嚏、过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹症及其它过敏性皮肤病。 1997年3月26日上海先灵葆雅制药有限公司用进口原料药获准生产氯雷他定片，商品名开瑞坦，为四类新药，并于1997年4月4日获批准，批准文号：(97)卫药准字J-20号。氯雷他定现已在89个国家上市，在15个国家以非处方药形式销售。近年来，氯雷他定在国际市场销售额增长很快，成为世界上最畅销的抗组胺药。在1994年销售额为亿美元，比93年增长71%。在美国抗组胺药市场中占40%的处方。1995年该药销售额为亿美元，比94年增长。1996年销售额达亿美元，比上年增长。1997年销售额突破23亿美元，列第7位。据《中国药品零售分析系统报告》统计，1998年氯雷他定(克敏能)在中国市场的销售额在抗变态反应药物中占，仅次于西安杨森的息斯敏。“上海45家医院用药分析系统数据库”统计，1997年氯雷他定用药消耗3811932元，占抗变态反应药物份额；列第2位，1998年用药消耗4677000元，占抗变态反应药物份额，列第1位。目前，氯雷他定国内剂型已经很多,片剂胶囊缓释胶囊都有厂家生产．

氯雷他定为口服的长效三环类抗组胺药，具有选择性的抗外周H1受体的作用。它作为第三代抗组胺药，具有起效快，作用强的特点。用豚鼠研究表明，本品的作用时间为18-24小时，对中枢作用的研究表明，本品对小鼠、大鼠、狗和猴很少或没有抑制作用或抗胆碱能作用。动物试验未见明显的致畸作用。

地氯雷他定毕业论文

地氯雷他定较氯雷他定容易被吸收

本品主要成分为地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11（4-亚哌啶基）-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶，化学结构式如下：分子式：C19H19CIN2 分子量： [性状]本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 [药理毒理] 药理作用本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。 [主要成份] 氯雷他定。英文名称：Loratadine汉语拼音：Lvleitading[本品主要成分及其化学名称] 4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚并[1,2-b]吡啶-11-亚基)-1-哌啶羧酸乙酯. 主要成分为氯雷他定，辅料为乳糖、淀粉、糊精、硬脂酸镁、低取代羧丙纤维素[性状] 片剂。[药品类别]抗变态反应用药[功能主治] 缓解过敏性鼻炎的有关症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞、以及眼部眼痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症关及体征得以迅速缓解。也可用于慢性荨麻疹，瘙痒性皮肤病以及其它过敏性皮肤病。

【分子量】。【分子式】C19H19CIN2 。【性状】地氯雷他定为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。【主要成分】地氯雷他定主要成分为地氯雷他定，其化学名为8-氯-6，11-二氢-11（4-亚哌啶基）-5H-苯并-[5，6]庚烷[1，2-b]吡啶。【药理作用】地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。【毒理研究】1 急性毒性：大鼠经口给药剂量达250mg/kg时出现死亡（按AUC计算，地氯雷他定及其代谢产物的暴露量约为临床推荐日口服剂量的120倍），小鼠经口给药LD50为353mg/kg(按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的290倍)。猴经口给药剂量达250mg/kg（按体表面积计算，地氯雷他定约为临床推荐剂量的810倍）时，未出现死亡。2 生殖毒性：地氯雷他定经口给剂量达24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服液剂量下AUC的130倍）时，对雌性大鼠生育能力无影响；经口给药剂量为12mg/kg日（地氯雷他定的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的45倍）时，出现雌鼠受孕率下降、雄鼠精子数减少、精子活力降低和睾丸组织学改变，表明雄性大鼠生育力降低；经口给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的8倍）时，对大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予本品，剂量分别达48和60mg/kg/日（地氯雷他定达到及其代谢物的暴露分别约为临床日推荐口服剂量下AUC的210和230倍）时，未见致畸作用。雌性大鼠给药剂量为24mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的120倍）时，可见植入前丢失率增加、植入数和胚胎数减少：给药剂量为9mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的50倍）或以上时，可见仔鼠体重减轻和翻正反射减慢，给药剂量为3mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍）时，本品对仔鼠发育无影响。但目前尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，因为动物生殖试验并不总能预测人的反应，除非确实需要，在怀孕期间不应使用本品。地氯雷他定可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。3 致癌性：通过氯雷他定的研究对本品的潜在致癌性进行了评估。小鼠和大鼠分别连续经口给予氯雷他定18个月和2年，雄性小鼠给药剂量达40mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的3倍-此处数据应该有误）时，肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显高于对照组。雄性大鼠给药剂量为10mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的7倍），雌性和雄性大鼠给药剂量为25mg/kg/日（地氯雷他定及其代谢物的暴露量约为临床日推荐口服剂量下AUC的30倍）时，肝细胞瘤发生率显著升高。以上发现与地氯雷他定长期给药的临床相关性尚不明确。【药物相互作用】1. 地氯雷他定和细胞色素P450抵制剂酮康唑及红霉素合用未见心血管方面的毒副作用。2. 地氯雷他定与其他抗交感神经或有中枢神经系统镇静作用的药合用会增强睡眠。3. 进食与饮用葡萄柚果汁对地氯雷他定的代谢没有影响。4. 地氯雷他定与酒精同时使用时，并不会增强酒精对人行为能力的损害作用。【药动力学】1 文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致，地氯雷他定的血药浓度及AUC在5mg-20mg范围内与剂量成正比。2 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合（83%-87%）。每日1次口服5mg-20mg连服14天，无证据表明存在有临床相关意义的药物蓄积。3 在一项服用毫克地氯雷他定的单剂量研究中，食物（高脂肪、高热量早餐）对证据表明存在有响。

1：化学成分的区别

地氯雷他定：地氯雷他定（Desloratadine），又称AERIUS(先灵葆雅)/DENOSIN(美时)，属于三环长效型的第三代组织胺拮抗剂，分子式C19H19CIN2，分子量。

氯雷他定：中文别名克敏能，氯雷他汀，克敏能，是第二代的抗组织胺药物，常用于治疗过敏症状，分子式C22H23ClN2O2，分子量。

2：外观特性的区别

地氯雷他定：地氯雷他定为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

氯雷他定：白色或类白色结晶性粉末，无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。

3：适应症的区别

地氯雷他定：主要应用于季节性和常年性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。

氯雷他定：属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。无明显的抗胆碱和中枢抑制作用，用于缓解过敏性鼻炎有关的症状,以及缓解慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病的症状。

参考资料来源：百度百科_氯雷他定

参考资料来源：百度百科_地氯雷他定

氯雷他定市场调研论文开题报告

「迟医生耳鼻喉诊室」过敏性鼻炎治疗药物之一：氯雷他定

氯雷他定口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，连续服药10天，氯雷他定与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间（Tmax）分别为和。单次用药食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延迟1h，峰浓度不受食物的影响。用药10天内，大约80%的药物以其代谢物的形式等比例分布于尿液和粪便中。几乎所有患者，其代谢物的AUC高于原型药物的AUC，对于健康成年人（n=54），氯雷他定及脱羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别为(3－20h)和28h(－92h)。一般第5天血药浓度达稳态。由于氯雷他定具有首过效应，因此，药代动力学参数的个体差异较大。人肝脏微粒体酶的离体试验表明，氯雷他定主要通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢为脱羧乙氧氯雷他定。少部分由细胞色素P4502D6（CYP2D6）代谢。当与CYP3A4抑制剂酮康唑同服时，氯雷他定主要通过CYP2D6代谢成脱羧氯雷他定。氯雷他定与酮康唑、红霉素（两者均为CYP3A4抑制剂）或西咪替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制剂）同时服用，血浆氯雷他定浓度增加。6-12岁儿童口服氯雷他定糖浆的药代学与成年人类似，13名儿童志愿者（8-12岁）口服10mg/10ml氯雷他定糖浆的药代动力学指数（AUC和Cmax）与成年人口服等量糖浆的药代学指数无显著差异。12位健康老年人（66-78岁）口服氯雷他定，血浆氯雷他定和脱羧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成年人高出50%。氯雷他定和脱羧氯雷他定半衰期分别为 ()和（11-38h）。与6名肾功正常（肌肝清除率≥80mL/min）的受试者比，12位慢性肾功不全患者（肌肝清除率≤30mL/min）口服氯雷他定后，氯雷他定的AUC和Cmax增加约73%。脱羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加约120%。血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的Tmax分别为和。血透并不影响氯雷他定在慢性肾功不全患者体内的药代动力学过程。与健康受试者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用氯雷他定，血浆氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脱羧乙氧氯雷他定无明显改变，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆t1/2分别为24h和37h，而且t1/2随着肝脏损伤程度的加重而延长。

牛膝药理作用研究进展论文

1. 对蛋白质同化作用：牛膝所含蜕皮甾酮具有较强的蛋白质合成促进作用。实验给小鼠灌胃或腹腔注射1次蜕皮甾酮后2小时，即可见小鼠肝脏细胞核、线粒体及微粒体中氨基酸前体掺入增多，4小时后作用更强。同时在肾脏也可见蛋白质合成增强现象，但于4小时后回复原有水平。蔗糖密度样度离心分析表明，给药血RNA较对照血具有2倍的铸型活性，提示蜕皮甾酮的蛋白质合成效果至少伴有促进m一RNA合成的作用。离乳雄性小鼠连续给予促蜕皮甾酮60天时，其体重增长较快，肝肾蛋白质合成水平亦增高，肝组织检查可见肝细胞功能亢进表现。2.抗炎镇痛作用：（1）对巴豆油耳肿胀小鼠的影响：取小鼠30只，随机分成三组，实验组注射牛膝，对照组注射生理盐水，结果牛膝对巴豆油性耳肿胀有明显的抑制作用，并且作用随着剂量增加而增加。（2）对甲醛性大鼠足跖肿胀的影响：取健康大鼠20只，随机分为两组，于左右跖皮下注射甲醛致炎，左右足为自身对照。腹腔注射牛膝(kg.天)，结果实验组与对照组有明显差异(P早孕组>间情期组>中孕组、己烯雌酚组、动情期组 >幼龄组。其中幼龄组最低，晚孕组最高。（3）牛膝总皂甙对未孕大鼠宫颈、宫角作用的比较：实验共用未孕大鼠宫颈、宫角标本各12个，标本长度，按上述方法进行实验。给予牛膝总皂甙，比较药物对宫颈、宫角的作用，结果见表6。牛膝总皂甙对大鼠宫颈无明显兴奋作用。给药后大鼠宫颈除张力有一定增加外，收缩振幅及频率无明显的变化；对大鼠子宫角则有明显作用，使张力增加，收缩振幅增高、频率加快。（4）家兔在体子宫的作用：选用体重未孕、中孕(孕期10-20天)的家兔各3只，在戊巴比妥钠25mg/kg静脉注射麻醉下手术，用在位子宫悬垂法记录子宫收缩。将子宫套管下端与腹壁切口扎牢，使子宫浸泡于加温对38℃的低钙乐氏液中(1/4正常钙量)。静止负荷3-5g，稳定30-60分钟后，待所描记的子宫活动恒定时，开始实验。采用局部给药，即先将套管内的液体吸出，再加入的牛膝总皂甙(用低钙乐氏液配制)，观察记录30分钟。4例动物(未孕、中孕各半)首次给药后，换液冲洗数次，再重复给药1次。

1、牛膝（怀牛膝）在中药学中属于活血调经药，其药味苦、甘、酸，性平，主入肝、肾经。具有逐瘀通经、补肝肾、强筋骨、利尿通淋、引血下行的功效，临床可用于瘀血阻滞之经闭、跌扑伤痛、腰膝酸痛、淋证、水肿、吐血、牙痛、口疮、头痛等证。 2、牛膝含有齐墩果酸、葡萄糖醛酸、甾酮类、牛膝多糖等成分，现代药理学研究证实其具有兴奋子宫平滑肌的作用，具有改善神经功能的作用，具有保肝、强心的作用，具有增强免疫力、升高白细胞的作用，具有提高记忆力作用等。另外，川牛膝与之相比无补肝肾、强筋骨的作用，但是具有通利关节的功效。

1、牛膝，性平，味甘，苦，酸。有活血痛经，补肝肾，强筋骨，利尿通淋，引血下行的作用。生用活血化瘀，消痈肿的作用强。熟用补肝肾，强筋骨的作用强。生用可以治疗淋病，尿血，闭经，产后腹痛，痈肿，跌打损伤。 2、熟用可以用于肝肾不足的腰膝酸软，痿证，痹证，腰膝关节疼痛。现代药理研究，牛膝有活血，抗凝，消炎，镇静，利尿，降血糖等作用。

牛黄药理作用研究进展论文

牛黄解毒片是市面上很常见的一种药物，是一种清热解毒的药物，有些人在出现牙疼的时候也会服用该药物，那么我们便了解一下牛黄解毒片治牙疼吗？牛黄解毒片哺乳期能吃吗？

牛黄解毒片是清热解毒主要药物，可以用来治疗牙疼。牙疼多数是由于牙周炎，牙周脓肿，牙髓炎或者根尖周炎引起的，这些口腔炎症都是由于需氧菌和厌氧菌混合感染造成的。因此可以服用牛黄解毒片或者是人工牛黄甲硝唑来进行消炎。同时，牙齿还要去医院进行具体的检查和治疗，才能从根本上解决疼痛，控制炎症。它是一种很常见的泻火药，可以治疗火热内盛，咽喉肿痛，口舌生疮，目赤肿痛以及口腔溃疡和头面部的红肿热痛，疔疮疖肿等一系列的火热症状。以及由于热盛引起的便秘等。牛黄解毒片是可以治疗实火而引起的牙痛，但是不能治疗由于虚火引起的牙痛，虚火引起的牙痛，还需要滋阴泻火。

哺乳期上火最好不要吃牛黄解毒片，因为牛黄解毒片的配方中含有雄黄，而雄黄毒性较强，用量又大，其主要成分为二硫化二砷，含砷约75%、硫，遇热易分解氧化，变成有剧毒的三氧化二砷，即俗称的砒霜，其毒害作用可影响到神经系统、消化系统、造血系统和泌尿系统等，造成慢性的砷中毒。砷属重金属，妈妈服用过多易通过乳汁带给宝宝，导致重金属残留，堆积，产生不良后果，影响宝宝的健康发育，所以哺乳期妈妈最好不要服用。哺乳期吃药要在医生指导下进行，哺乳期妈妈上火，用药需要特别谨慎，不能因为吃药出现对宝宝身体有影响的情况，需要在医生的指导下用药。

牛黄解毒片口服，一次3片，一日2~3次，建议饭后服用。牛黄解毒片忌烟酒及辛辣、油腻食物；高血压、心脏病、肝病、糖尿病、肾病等慢性病患者应在医师指导下服用；服药后大便次数每日2到3次者，应减量；服药三天后症状无改善，或加重者，应立即停药并去医院就诊；小儿、年老体弱者及脾胃虚寒者慎用。若需使用请咨询医师；超剂量及长时间服用，必须在医师及医师指导下进行；不宜与强心苷类、生物碱类、抗生素类或异烟肼、维生素B1等药物合用。饭后服药可减轻对胃粘膜有刺激性的药物对粘膜的刺激性以及可减慢胃排空速率，使药物缓慢而均匀地到达肠道吸收部位，以利某些药物的吸收。所以，饭前、空腹还是饭后吃药是有区别的。

牛黄解毒片是中成药，主要由人工牛黄、雄黄、石膏、大黄、黄芩、桔梗、冰片、甘草等组成。药理研究表明：牛黄解毒片具有解热、抗炎以及镇痛、镇静、抗惊厥等作用，对引发各种炎症的多种致病微生物有明显的抑制作用。具有清热解毒，散风止痛的功效，主要用于肺热以及胃热引起的头目眩晕，口鼻生疮，风火牙痛，咽喉疼痛，耳呜肿痛，大便秘结，皮肤发痒等症状。

niú huáng

bezoar,calculus bovis [朗道汉英字典]

bezoar,bezoar bovis [湘雅医学专业词典]

bezoar orientale [湘雅医学专业词典]

calculus bovis [湘雅医学专业词典]

oriental bezoar [湘雅医学专业词典]

Calculus Bovis(拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

bezoar [中医药学名词审定委员会.中医药学名词（2004）]

与牛黄有关的国家基本药物零售指导价格信息

注：

1、表中备注栏标注“*”的剂型规格为代表品。

2、表中备注栏加注“△”的剂型规格，及同剂型的其他规格为临时价格。

3、备注栏中标示用法用量的剂型规格，该剂型中其他规格的价格是基于相同用法用量，按《药品差比价规则》计算的。

4、表中剂型栏中标注的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

牛黄：1.中药名；2.病证名。

牛黄为中药名，出自《神农本草经》[1]。为牛科动物牛Bos taurus domesticus Gmelin 的干燥胆结石[2]。

《中华人民共和国药典》（2010年版）记载有此中药的药典标准。

Calculus Bovis（拉）（《中医药学名词（2004）》）

bezoar（《中医药学名词（2004）》）

西黄[1]

牛科动物黄牛Bos taurus domesticusGmelin或水牛Bubalus bubalis L.胆囊中的结石[1]。全国各地均产，以西北、西南、东北等地较多[1]。

苦、甘，凉[1]。入心、肝经[1]。

牛黄具有清心开窍，豁痰定惊，清热解毒的功效[1]。

①治热病高热烦躁、神昏、谵语、惊痫、发狂，小儿惊风抽搐，热痰壅盛[1]。

②治咽喉肿痛，口舌生疮，痈肿疔毒[1]。

牛黄为眼科常用平肝熄风药，具有化痰开窍，熄风止痉，清热解毒的功效。用于肝胆火炽，痰火升扰，阻塞目窍，闭塞玄府所致的绿风内障，头眼剧痛，瞳散视昏。常与羚羊角、麝香、僵蚕等同用，如熄风丸。

研末服：～[1]。一般多入丸、散用[1]。外用：研末敷患处[1]。

孕妇慎服[1]。

本品含胆酸、去氧胆酸、胆甾醇、胆红素、卵磷脂、维生素D等[1]。

牛黄给动物口服，用抗惊厥、镇静作用，并能解热、抗炎及 *** 肠蠕动，起通便作用[1]。又含两种酸性肽类成分，能收缩平滑肌，包括胆囊平滑肌及胆道口括约肌，并能防止毒物对肝脏的损害[1]。去氧胆酸有镇静、抗惊厥及利胆作用[1]。牛黄小剂量有抗贫血作用及某些强心作用[1]。牛黄具抗肿瘤作用[1]。

牛黄

Niuhuang

BOVIS CALCULUS

本品为牛科动物牛Bos taurus domesticus Gmehn的干燥胆结石。宰牛时，如发现有牛黄，即滤去胆汁，将牛黄取出，除去外部薄膜，阴干。

本品多呈卵形、类球形、三角形或四方形，大小不一，直径～3（）cm，少数呈管状或碎片。表面黄红色至棕黄色，有的表面挂有一层黑色光亮的薄膜，习称“乌金衣”，有的粗糙，具疣状突起，有的具龟裂纹。体轻，质酥脆，易分层剥落，断面金黄包，可见细密的同心层纹，有的夹有白心。气清香，味苦而后甘，有清凉感，嚼之易碎，不粘牙。

（1）取本品少量，加清水调和，涂于指甲上，能将指甲染成黄色，习称“挂甲”。

（2）取本品少许，用水合氯醛试液装片，不加热，置显微镜下观察：不规则团块由多数黄棕色或棕红色小颗粒集成，稍放置，色素迅速溶解，并显鲜明金黄色，久置后变绿色。

（3）取本品粉末l0mg，加三氯甲烷20ml，超声处理30分钟，滤过，滤液蒸于，残渣加乙醇1ml使溶解，作为供试品溶液。另取胆酸对照品、去氧胆酸对照品，加乙醇制成每1ml各含2mg的混合溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述两种溶液各2μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以异辛烷一乙酸乙酯一冰醋酸（15：7：5）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，置紫外光灯（365nm）下检视。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的荧光斑点。

（4）取本品粉末lOmg，加三氯甲烷一冰醋酸（4：1）混合溶液5ml，超声处理5分钟，滤过，取滤液作为供试品溶液。另取胆红素对照品，加三氯甲烷一冰醋酸（4：1）混合溶液制成每1ml含的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷乙酸乙酯甲醇冰醋酸（10：3：：）为展开剂，展开，取出，晾干。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

不得过（附录ⅨH第一法）。

不得过（附录ⅨK）。

取本品粉末l0mg，精密称定，置50ml量瓶中，加三氯甲烷30ml，微温，放冷，加三氯甲烷至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，照紫外一可见分光光度法（附录V A），在453nm波长处测定吸光度，不得过。

取本品细粉约，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，超声处理30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液25ml，蒸干，残渣加20%氢氧化钠溶液l0ml，加热回流2小时，冷却，加稀盐酸19ml，调节pH值至酸性，用乙酸乙酯提取4次（25ml．25ml，20ml，20ml），乙酸乙酯液均用同一铺有少量无水硫酸钠的脱脂棉滤过，滤液合并，回收溶剂至干，残渣加甲醇溶解，转移至l0ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取胆酸对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（附录ⅥB）试验，精密吸取供试品溶液2μl、对照品溶液1μl与3μl，分别交叉点于同一硅胶G薄层板上，以异辛烷一乙酸丁酯一冰醋酸一甲酸（8：4：2：1）为展开剂，展至14～17 cm，取出，晾干，喷以30%硫酸乙醇溶液，在105℃加热至斑点显色清晰，取出，在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用胶布固定，照薄层色谱法（附录ⅥB薄层色谱扫描法）进行扫描，波长：As380nm，k650nm，测量供试品吸光度积分值与对照品吸光度积分值，计算，即得。

本品按干燥品计算，含胆酸（C24H4005）不得少于。

对照品溶液的制备取胆红素对照品l0mg，精密称定，置l00ml棕色量瓶中，加三氯甲烷溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml棕色量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀，即得（每1ml中含胆红素l0μg），

精密量取对照品溶液1ml、2ml、3ml、4ml、5ml，置具塞试管中，分别加乙醇补至，各精密加重氮化溶液（甲液：取对氨基苯磺酸，加盐酸与水适量使成100ml；乙液：取亚硝酸钠，加水使溶解成100ml，置冰箱内保存。用时取甲液10ml与乙液，混匀）1ml，摇匀，在15～20℃暗处放置1小时，以相应的试剂为空白，照紫外一可见分光光度法（附录V A），在533nm波长处测定吸光度，以吸光度为纵坐标，浓度为横坐标，绘制标准曲线。

取本品细粉约10mg，精密称定，置锥形瓶中，加三氯甲烷一乙醇（7：3）混合溶液60ml、盐酸1滴，摇匀，置水浴中加热回流约30分钟，放冷，转移至100ml棕色量瓶中。容器用少量混合溶液洗涤，洗液并入同一量瓶中，加上述混合溶液至刻度，摇匀。精密量取上清液10ml，置50ml棕色量瓶中，加乙醇至刻度，摇匀。精密量取3ml，置具塞试管中，照标准曲线的制备项下的方法，自“加乙醇补至”起，依法测定吸光度，从标准曲线上读出供试品溶液中含胆红素的重量（mg），计算，即得。

本品按干燥品计算，合胆红素（C33H36N406）不得少于。

甘，凉。归心、肝经。

清心，豁痰，开窍，凉肝，息风，解毒。用于热病神昏，中风痰迷，惊痫抽搐，癫痫发狂，咽喉肿痛，口舌生疮，痈肿疔疮。

～，多入丸散用。外用适量，研末敷患处。

孕妇慎用。

遮光，密闭，置阴凉干燥处，防潮，防压。

《中华人民共和国药典》2010年版

牛黄为病证名[1]。三十六黄之一[1]。《太平圣惠方》卷五十五：“牛黄者，舌如蜡色，口作噍，不多言语，或如牛吼。若眼目头面未变，作深黄色者可治；如舌上及身体黄黑色者难疗。”治用点烙法，内服犀角散等方[1]。

参见黄疸：黄疸为病名[3]。古代亦称黄瘅[3]。主要表现为目黄、皮肤黄、小便黄[3]。《黄帝内经素问·平人气象论》：“溺黄赤安卧者，黄疸。”“目黄者曰黄疸。”《黄帝内经灵枢·论疾诊尺》：“身痛而色微黄，齿垢黄，爪甲上黄，黄疸也。”《伤寒论》和《金匮要略方论》认为其发病多由瘀热与湿相搏，不得泄越所致；也有因寒湿在里不解所引起者[3]。本病有属阴属阳，在脏在腑之分[3]。《临证指南医案·疸》：“黄疸，身黄目黄溺黄之谓也，病以湿得之，有阴有阳，在腑在脏。阳黄之作，湿从火化，瘀热在里，胆热液泄……熏蒸遏郁，侵于肺则身目俱黄，热流膀胱，溺色为之变赤，黄如橘子色，阳主明，治在胃。阴黄之作，湿从寒水，脾阳不能化热，胆液为湿所阻，渍于脾，浸淫肌肉，溢于皮肤，色如熏黄，阴主晦，治在脾。”一般把黄疸分成阳证和阴证两大类，称为阳黄和阴黄[3]。历代又有五疸、三十六黄、黄疸二十八候等分类法[3]。黄疸可见于肝细胞损伤、坏死，各种原因引起的胆道阻塞、胆汁郁滞及溶血性黄疸等[3]。

1.对中枢神经系统的作用研究表明：牛黄有一定的镇静作用、明显的抗惊厥作用和解热作用。a.镇静作用：给小鼠灌服或腹腔给药，能显著减少其自发活动，并能减轻樟脑、咖啡因引起的小鼠兴奋，增强水合氯醛、乌拉坦、吗啡、苯巴比妥及戊巴比妥的镇静作用，如能使戊巴比妥纳所致之小鼠睡眠时间延长，促使阈下剂量的水合氯醛导致的小鼠翻正反射消失等。人工牛黄亦有类似的镇静作用。b.抗惊厥作用：给小鼠灌服或腹腔注射牛黄，对樟脑、咖啡因、可卡因、印防己毒素、戊四氮等引起的惊厥有预防或延长惊厥潜伏期的作用，但对士的宁引起的惊厥则无效。研究表明：人工培植牛黄与天然牛黄有相似的抗惊活性。给小鼠灌服以牛胆汁为主要原料制成的人工牛黄，亦能防止可卡因或咖啡因引起的惊厥和死亡，效果比同量牛黄还好。用人工牛黄2g/kg给小鼠灌胃，能显著延长咖啡因、印防己毒素引起惊厥的潜伏期，但不能对抗惊厥发作的百分率，对士的宁引起的惊厥则无任何效果。有人认为，牛黄的镇惊成分为去氧胆酸。牛黄的抗惊作用具有上行性，以对樟脑、咖啡因引起的皮层性惊厥效果较强，对脑干性惊厥的抑制作用较弱，而对脊髓性惊厥则无效。c.解热作用：用天然牛黄和人工培植牛黄2g/kg给大鼠灌胃，对酵母所致之大鼠发热有明显的解热效果，给大鼠腹腔注射，能使正常大鼠体温降低，并可显著抑制2，4-二硝基酚对大鼠引起的发热。2.抗炎作用牛黄对醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增加、多形核细胞游走及大鼠甲醛滤纸性肉芽组织增生均有强烈的抑制作用，其对醋酸所致之小鼠腹腔通透性增加的抑制活性为水杨酸的47倍、氢化可的松的33倍。其抗炎作用可因其配伍不同而有明显变化。人工培植牛黄的抗炎作用与牛黄相似，1～2g/kg给小鼠灌服，可显著抑制巴豆油、二甲苯等引起的小鼠耳肿及角叉菜胶引起的小鼠脚爪水肿；腹腔注射，对二甲苯引起的小鼠耳肿、二甲苯皮内注射引起的小鼠皮肤通透性增加、大鼠蛋清性脚肿及甲醛性脚肿以及棉球引起的小鼠肉芽组织增生均有抑制作用。人工牛黄亦有一定的抗炎活性。3.对呼吸系统的作用实验表明：胆酸、去氧胆酸有明显的镇咳作用和祛痰作用。胆酸钠20mg/kg静脉注射，能明显抑制电刺激猫喉上神经引起的咳嗽反应。离体豚鼠肺灌流法表明胆酸钠有扩张支气管的作用，并能对抗组胺、毛果芸香碱引起的支气管痉挛。胆酸对喷雾所致之豚鼠支气管痉挛有平喘效果。人工牛黄在小鼠酚红排泌实验及犬气管痰液引流实验中均有祛痰效果。但尚无天然牛黄镇咳、祛痰、平喘作用的报告。4.对心血管系统的作用动物实验表明：牛黄能明显增强离体蛙心、豚鼠心脏及猫心乳头肌的心肌收缩力，同时心率增加，但对冠状血管则使之收缩。人工培植牛黄对离体蛙心亦有显著的强心作用。有报告指出，牛黄的强心成分为水溶性，于10-7浓度即对离体蛙心有强心效果，但浓度增至10-2仍不使蛙心停搏。牛黄水溶性成分中含有调节心搏异常的物质，其主要成分可能是牛磺酸。对于小鼠仔鼠培养心肌细胞，牛黄既能显著对抗高Ca++时心肌搏动细胞数的减少及心律不齐搏动细胞数和心率的增加；亦能使低Ca++所引起的心搏异常正常化。牛黄尚能抑制内毒素所致之大鼠心率减少及心电图ST段升高等缺血性心功能紊乱。牛黄或胆酸钙100mg/kg给自发性或肾性高血压大鼠灌服，有显著而持久的降压作用，可降低40～50mmHg，持续1至数天。胆酸钙的降压作用较牛黄为弱。牛黄给正常大鼠口服、给麻醉兔静脉注射均有显著降压效果。有报告认为，牛黄能使离体兔耳血管扩张，灌流量增加，对抗肾上腺素对血压和心脏的作用，因此其降压作用可能与扩张血管及抗肾上腺素作用有关。对血管加压素、5-羟色胺、组胺及乙酰胆碱的作用均无影响。牛黄中所含胆红素亦能使血压下降，但其降压作用与其心肌抑制活性有关。去氧胆酸、牛磺酸、两种平滑肌收缩成分SMC-S2及SMC-F均有一定的降压作用。5.对消化系统的作用牛黄水提取液100mg/kg给大鼠口服，能显著增加其胆汁分泌。有报告指出，对猪离体胆囊与胆总管的标本实验表明：牛黄中的平滑肌收缩物质（SMC）能使胆囊平滑肌和奥狄括约肌收缩，从而抑制胆汁的排泄，但大多数胆酸尤其是去氧胆酸则均能松弛奥狄括约肌，因而具有显著的利胆作用。报告者认为，这两类拮抗物质在体内形成胆汁排泄的机能协调系统。牛磺酸N-二硫代氨基甲酸钠（TDT）对于四氯化碳引起的急性和慢性大鼠肝损害有显著的保护作用，能抑制SGPT的升高。牛黄粉混悬液、水溶部分及水不溶部分对乙酰胆碱引起的小鼠离体小肠痉挛有明显的拮抗作用，其中水溶部分作用最强．胆酸盐对肠道浆膜面有抑制作用，但对黏膜面则刺激豚鼠离体回肠收缩，加大剂量则致痉挛．胆红素较大剂量对离体大鼠十二指肠、豚鼠回肠有兴奋作用．平滑肌收缩物质SMC-S2及SMC-F对豚鼠离体小肠有显著的兴奋作用，该作用与乙酰胆碱相似但较弱，其能被阿托品和抗组胺药所抑制，而被毒扁豆碱所增强。6.对血液系统的作用牛黄能显著促进红细胞生成，口服牛黄能使急性失血家兔网织红细胞急剧增多，红细胞及血红蛋白恢复时间明显缩短。正常兔口服牛黄亦能引起红细胞明显增加，摘除脾脏无影响。其有效成分主要是维生素D，其次是胆红素及麦角甾醇。但用量过大，则反使红细胞及血红蛋白减少。人工牛黄能明显抑制环磷酰胺引起的小鼠红细胞数减少。纤维蛋白平板法实验表明：牛黄对纤维蛋白溶解有较强的纤维活化作用。7.其他作用牛黄和人工牛黄能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬活性。牛磺酸可明显增加催乳素分泌及促黄体生成素释放。牛黄对流行性乙型脑炎病毒有直接灭活作用。对皮下感染乙脑病毒24小时的小鼠，用牛黄灌胃，则对感染小鼠有显著的保护作用。去氧胆酸钠、胆酸、胆红素及人工牛黄亦都有一定的保护效果。但牛黄对脑内感染的乙脑病毒则无效。人工牛黄可抑制金黄色葡萄球菌。对小鼠S37、S180肉瘤的抑制率分别为～与60%；但对艾氏腹水癌实体型及腹水型则均无作用。牛黄复方制剂犀黄丸对小鼠梭形细胞肉瘤和S180均有抑制作用。