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他汀类药物论文格式

发布时间:2024-07-05 23:49:56

他汀类药物论文格式

他汀类药物。他汀类药物,即3-羟基-3甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制药,是目前最有效的降脂药物,不仅能强效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白(LDL),而且能一定程度上降低三酰甘油(TG),还能升高高密度脂蛋白(HDL),所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药。

药学服务就是药学人员利用药学专业知识和工具,向社会公众提供与药物使用相关的各类服务。下文是我为大家蒐集整理的关于的内容,欢迎大家阅读参考!

浅析医院药学服务中的人文关怀

药房作为医院的重要职能部门,是直接面对患者的服务性视窗,是患者就医服务的最终环节。药物治疗一直是把双刃剑,一方面人类通过药物的应用缓解了疾病的痛苦,并且挽救和延长了生命,另一方面药物的不良反应以及不合理使用也导致了很多药源性疾病的产生,严重影响患者的健康、安全[1]。因此整个治疗环节中药物的合理应用直接关系到最终的治疗效果。随着社会的发展和人们保健意识的不断增强,医院药房亟待传统药品供应转向以患者为中心的药学专业服务任务。所谓药房的“人文关怀”,就是要求药学工作者在工作中充分尊重患者,做到“以患者为中心,以质量为核心,在服务中体现爱心”,最大化满足患者在医院用药过程的需求,保证患者用药有效性和安全性。下面就医院药房药学服务环节中人文关怀的具体可行性措施进行阐述。

1 用药咨询

药房应设立专门的用药咨询视窗,患者及其家属以及医护人员是其主要咨询物件。单独的咨询视窗可以切实解决药师发药过程中由于患者人数过多,而与患者交流较少的问题。药师可以为患者提供详尽的用药指导,例如药物的使用方法、使用时间,禁忌症等,从而使患者用药依从性和药物治疗效果提高,同时也使患者对药师的信任度和满意度提高[2]。

指导患者正确贮存药品

大部分药品常温下可保持稳定,但一些药物则需要特殊的储存条件,例如酶制剂、疫苗等生物制品需要低温冷藏;硝普钠、异丙嗪等药物需要避光贮存,不能直接放在阳光下,否则药物成分会产生变化,有效成分减少或产生有害杂质。这些有特殊贮存条件要求的药品,药师需要向患者交待清楚,以免患者因为储存不当而导致药品变质失效而无法使用。

指导患者正确使用药品

正确使用药品包括药品的使用方法,服药时间,服药剂量等。患者只有采用正确的使用方法才能达到预想的药物效果。

首先是使用方法,药品的剂型种类繁多,不同的剂型服用方法不同,如缓释控释制剂一般不能破坏剂型,所以应整片服用,若是掰开服用失去缓释或控释的效果;咀嚼片则应在口腔内充分咀嚼后吞下,栓剂和喷雾剂等剂型也应按照其剂型特征正确使用。药师应指导患者掌握其使用药物的正确使用方法。

其次是正确的服药时间。药物在体内的药动学特征受人体的生物节律调控,从而显著影响药物的药效,因此指导患者采用正确的用药时间可以更好的发挥药物的疗效。例如他汀类降脂药宜睡前服用,因为人体内的胆固醇在夜间合成最旺盛,睡前用药能达到更好的降脂效果;钙制剂则以清晨和睡前各服用1次为佳, 若选用含钙量高的制剂,则宜睡前服用,因为早晨的血钙浓度最低,睡前或清晨服用可使钙得到更好的利用。

此外,在联合用药治疗疾病时,要注意药物间的相互作用产生的影响。例如同时服用利福平和异烟肼同时,可使利福平半衰期缩短,利福平是药酶诱导剂,可诱导体内各种功能的氧化酶活性,从而增加异烟肼对肝脏的不良反应,所以两种药品最好是早晚分开服用,既减少两者体内相互作用,又不影响它们协同抗菌作用。活性菌药物与抗菌药物同时服用,两者药效均下降,此时应该给患者交待,两种药物需要间隔3~4 h服用[3-4]。

2 开放式视窗调剂

开放式视窗调剂模式改变了药房人员的服务形式和服务理念,在这种沟通模式下,不仅有利于为患者提供足够的用药服务,增进两者之间的沟通距离,也可以相应的提高药师在患者心目中的地位,其工作不仅仅局限在过往的调配工作中,而是可以为患者的诊疗行为的药物治疗提供更为详细的资讯,增强药品使用效果。

3 特殊人群的服务

老年人、儿童、妊娠和哺乳期妇女以及肝、肾病患者等这类人群,因为在生理、病理上的特殊性,应该给予高度重视,用药指征要严格掌握,用药指导要合理。对用药剂量、逐一说明用药时间、注意事项、禁用和慎用的化学药物等都进行,从而使不良反应和药源性疾病得以避免。

4 提高药师自身素质

医院门诊药房的从业人员多为药学专业毕业,对医学知识、心理学知识不甚了解,因此,要做好药学服务就需药学人员不仅需要加强药学专业技术知识、医学基础知识、临床医学知识、心理学、临床药理学及计算机应用等综合知识学习,同时还应注意沟通技巧的学习,不断使自身的工作能力和综合素质得到提高,在工作中注意服务态度,避免解答不热心,态度冷漠,或者发药差错等事故的发生。

5 减少药事纠纷,建立和谐服务

医院门诊药房是容易发生医患纠纷的地方。分析原因主要有如下几个方面:①由于在取药时患者排队时间较长,容易对药师产生不满情绪;②取药环节处在不佳环境,看病流程的最终环节就是取药,取药时患者在挂号、看病、检查、交费等诊疗环节中累积的所有负面效应最终发泄;③收费室人员的工作失误导致患者需要去退费或者补交后再重新排队取药,此过程中患者产生的不耐烦和不满情绪容易发泄到药师身上;④患者要求退药的情况在 “药品一经发出,不得退换”的明文规定下也时常发生。由于繁琐的退药手续,不少患者把这种不满情绪都发泄到药师身上;⑤由于患者人数较多,药师工作中无法做到细致的解释,少数患者容易产生不满情绪。

针对以上容易出现事故的情况,药师应严格按照药品管理法、相关规章制度及门诊药房的操作规范处理,在工作中尽量保持耐心,用一流的服务去感化患者[5];优化取药流程,减少排队时间;药房应建立好患者的用药档案,以便对病人对用药情况进行回查和一些特殊患者的用药跟踪、回访,以使患者用药的有效性和安全性得到保证,同时也可以增进患者对医院服务的信任度,使医患关系得到改善。

6 结语

随着社会的进步,人们对医疗质量要求的日益增高和医疗市场的竞争日趋激烈,医院提出了更高的要求来要求药学服务。为适应新形势的发展,药师要不断加强培养和提高自身素质,坚持以人为本、以患者为中心,保障用药的安全、合理、经济的原则来开展药学服务,从而使患者的医疗质量及生活质量得到提高。这样不仅能使药师的地位提高,还能使药品使用中的潜在危险的发生减少,同时可以使医院的整体服务水平和形象提高。

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目前临床上没有这种长效降脂药物。只有贝特,他汀类等需要长期服用的短效调脂药物。并且还需要配合日常的饮食,还要有健康的生活方式,减少烟酒的摄入,定时定期的医院做个血脂检查,调整短效药物的剂量,以维持胆固醇在一个很好的范围内。

NEJM一口气发布的两篇论文,左侧是Inclisiran对高LDL,C患者的试验,右侧是Inclisiran对杂合性家族性高胆固醇血症的试验值得注意的是,在此次美国心脏病学学会,ACC,与世界心脏病大会,WCC,联合召开的年度科学会议上,Inclisiran的III期临床研究也将在FeaturedClinicalResearchI专题中线上发布

他汀类药物降脂效果研究论文

说到他汀类药物,很多患者的第一印象就是降血脂,因此也让很多人血脂达标后就想把他汀停掉,觉得药物使命已经完成了,但他汀类药物的作用仅限于此吗?事实上他汀类药物对血管的保护远远超出你的想象。

他汀类药物通过抑制胆固醇合成的关键酶和加速低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)清除,从而降低胆固醇水平,因此也成为临床上高胆固醇和高低密度脂蛋白胆固醇血症的 首选药物 ,广泛用于冠心病的一、二级预防。近年来研究发现,他汀类药物对心血管的防治不仅仅依赖于其降脂作用,研究证实它还可以通过抑制血管炎性反应、改善血管内皮功能,稳定斑块,减轻血管重塑等抑制动脉粥样硬化的形成,这些都是独立于降脂作用之外的“隐藏技能”[1]。

稳定斑块

急性冠脉综合征发病的主要原因是冠脉血管内斑块破裂,而他汀类药物可以通过降低斑块内部炎性细胞及炎症因子来稳定斑块,从而减少血栓形成及临床心血管事件发生[2]。因此成为冠心病一级、二级预防的重点。

改善血管内皮细胞功能

血管内皮功能失调是动脉粥样硬化的始动因素。他汀药物通过增加内皮细胞内NO的合成及抑制内皮细胞中超氧阴离子的生成,使内皮细胞内NO浓度增加,让血管舒张,抑制血管平滑肌细胞增殖,阻止白细胞向血管趋化,改善内皮细胞功能[3]。

抗氧化应激

在动脉粥样硬化形成过程中,低密度脂蛋白胆固醇氧化是动脉粥样硬化形成的关键。他汀类可增强机体清除自由基的能力,延缓OX—LDL对组织的损伤,从而抑制动脉粥样硬化斑块的形成[4]。

抗凝、抗血小板

多项研究结果表明,他汀类药物可通过降低组织因子活性、抑制凝血酶等,直接影响患者的凝血系统。同时可降低血小板膜胆固醇总量,抑制血栓素A2(TXA2)形成,达到抑制血小板聚集的功效。他汀类药物通过抗凝、抗血小板作用,达到预防血栓形成[5]。

他汀类药物还有抗炎、降压、保护心肌细胞等心血管方面作用。除此之外还在脑卒中、多发性硬化、帕金森疾病、类风湿性关节炎、糖尿病、多囊卵巢综合征等疾病方面发挥重要作用。

目前市场上他汀类药物种类很多,价格上也相差不小,但不是说他汀越贵越好。不同种类的他汀,它的降脂效果是不同的,同时对患者的肝肾功能的影响也是有所不同。生活中他汀类药物的选择要根据自己实际情况,在医生指导下使用,不仅仅是看药物价格的高低。

很多患者在服用他汀类药物过程中会有这样一个问题:血脂降至正常标准后还需要继续服用他汀类药物吗?

其实他汀类药物能不能停药需要看服用药物的目的,如果只是单纯高脂血症不合并血管及其他方面疾病,在血脂达标后,通过饮食及运动来保持血脂处于正常水平,可以考虑停药。

而冠心病患者,服用他汀类药物目的不仅是降脂,更为了稳定和逆转斑块,预防心脑血管意外,这时在血脂降至正常水平后,仍需继续服药。

在服用他汀类药物的同时需要监测LDL-C水平的变化, 根据LDL-C水平调整风险评估和治疗强度 。冠心病患者应该将其低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低至 mmol/L以下。如果患者的胆固醇水平已经低于目标值,这时宜选用较低强度的他汀。若LDL-C降至以下,可进一步减少他汀使用剂量。只要没有明显副作用,绝大多数人需要长期服药。[6-7]

他汀类药物常见的不良反应有转氨酶升高、肌痛、糖代谢障碍、肾损害等,其中以转氨酶升高最常见。有些患者担心出现肝功能问题,自行使用保肝药物或者停药,其实完全没必要。

他汀类药物是较为安全的药物,多数人可以很好耐受。即使患者在服用他汀类药物期间出现转氨酶升高,一般也只是轻度升高,多数人无需特殊处理就可以恢复正常。若肝酶升高3倍以上或出现其他表现可考虑减少用量、更换药物或者停药。他汀类药物出现不良反应一般较轻且可控,它对心血管的保护作用是明显超过其副作用,切不可擅自停药[8-9]。

参考文献:

[1]hou Q,Liao JK.Pleiotropic effects of statins:basic research and clinical perspectives[J].Circ J,2010,74(5):/·10-01 10.

[2]刘英,刘惠亮.阿托伐他汀多效性研究进展[J].中国全科医学,2013,16(7):01-604.DOI:.

[3]Wojnicz R,Wilczek K,Nowalany—Kozielska E,et of atorvastatin in patients with heart failure due to inflammatory dilated cardiomyopathy and elevated cholesterol levels[J].2006,97(6):899-904.

[4]任天舒,李林鹏,姜远英.高胆固醇血症大鼠自由基代谢紊乱及阿托伐他汀的干预作用[J].药学实践杂志,2007,25(3):143-144.

[5]任新宇, 周玉杰, 马茜. 他汀类药物作用机制的研究进展[J]. 中国医药, 2016.

[6]李俊磊, 张海澄. ACS后脂质管理怎么用药?证据来说话——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(上)[J]. 医师在线, 2017, 7(004):29-30.

[7]李俊磊, 张海澄. 2种算法,决策ACS后降脂药物使用——2016《急性冠脉综合征脂质管理共识》解读(下)[J]. 医师在线, 2017, 7(005):29-30.

[8]国家卫生计生委合理用药专家委员会, 中国药师协会. 冠心病合理用药指南[J]. 中国医学前沿杂志(电子版), 2016, 8(6):19-108.

[9]唐怀宇. 他汀类药物的不良反应及处理[J]. 中国实用医药, 2008, 003(002):63,110.

医疗政策和医疗资讯1. 首个国产抗新冠口服药物获批,疗效如何?7月25日,国家药监局附条件批准河南真实生物科技有限公司阿兹夫定片增加治疗新冠病毒肺炎适应症注册申请。这是首个我国自主研发的新冠口服“特效药”,在此之前,我国附条件获批上市新冠口服“特效药”仅有一款,为美国辉瑞公司的奈玛特韦片/利托那韦片(Paxlovid)。阿兹夫定片可以显著改善患者的临床症状,加速清除病毒,用于治疗普通型新型冠状病毒肺炎成年患者;Paxlovid能够显著降低新冠病毒感染相关的住院或全因死亡风险。Paxlovid用于治疗成人伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎患者。对于重症患者,Paxlovid的作用可能不明显。因此,具体用药仍需要临床医生根据患者的病情进行判断和选择。另外,阿兹夫定片还有一个优点:便宜。在此前,用于治疗艾滋病的阿兹夫定片定价为元每片。而进口的Paxlovid定价则为2300元每盒,每盒含20片奈玛特韦片与10片利托那韦片(已被纳入医保支付范围)。来源:腾讯医典2. 《中国糖尿病视神经病变诊断和治疗专家共识(2022年)》发布!糖尿病神经病变是1型和2型糖尿病较为常见的慢性并发症之一,可累及中枢神经系统以及周围神经系统的运动、感觉和自主神经。视神经受累时称为糖尿病视神经病变(DON)。DON可合并或不合并糖尿病视网膜病变(DR)。目前国内外眼科医师对DON的认识尚存在不足,而早期干预会给患者视功能恢复带来更多益处。因此,中华医学会眼科学分会神经眼科学组组织专家针对DON的诊断和治疗提出共识性意见,旨在促进广大眼科医师认识并高度重视DON,做好DON的筛查和防治工作,以期延缓DON的发生和发展,努力保护糖尿病患者的视功能。临床应根据患者的病史、症状、眼科常规和特殊检查(色觉、亮度、对比敏感度、视野等)结果等,结合糖尿病病史,排除其他原因引起的视神经疾病,综合评价以明确DON及其分类诊断。隐匿型DON多无症状,眼科常规检查结果多正常,其诊断主要依据色觉、亮度和对比敏感度异常。DON的主要鉴别诊断疾病包括发生于糖尿病患者的视神经炎、埋藏性视盘玻璃疣引起的非动脉炎性前部缺血性视神经病变以及压迫性、中毒性和遗传性视神经病变等。视神经炎的典型临床表现为视力急剧下降,伴或不伴眼痛,相对性传入性瞳孔障碍阳性,视盘水肿或正常;典型神经束性视野损伤,如巨大中心暗点、盲中心暗点和光灵敏度弥漫性降低;视觉诱发电位检查显示P2/P100潜伏期延长,振幅正常或降低;眼眶或颅脑MRI检查显示受累视神经增粗和/或强化;部分患者血和/或脑脊液中可检测到水通道蛋白4抗体或髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体阳性。来源:中华医学信息导报3. 国家卫健委发文,影响公立医院用药7月27日国家卫健委和国家中医药局联合发布《关于进一步加强用药安全管理提升合理用药水平的通知》(下称《通知》),提出强化用药安全制度落实、加强重点药品使用管理、保障重点人群用药安全、做好药品不良反应监测报告、及时研判用药风险并反馈临床等要求。《通知》提出,鼓励医疗机构运用信息化手段,对临床用药全过程进行智能化审核与管理。北京君都律师事务所生命科学与健康医疗法律部主任、凯盛咨询生命科学与健康医疗专家咨询顾问张文波表示,此举是为了减少医疗机构药房取药的差错率,药剂科各部门进行了相应库码或位码系统建设,并进行系统维护,使取药人快速熟悉药品存放位置,减少取药差错。来源:赛柏蓝4. 这些慢性病不是新冠疫苗接种禁忌证!国家卫健委表示......7月23日,国务院联防联控机制举行新闻发布会,介绍新冠病毒疫苗安全性有效性有关情况。国家卫生健康委科技发展中心主任、国务院联防联控机制科研攻关组疫苗研发专班工作组组长郑忠伟表示,从目前国内外疫苗接种的真实情况来看,慢性疾病并不是新冠病毒疫苗接种的禁忌症。目前包括肿瘤、高血压、糖尿病、慢阻肺等等这些慢性病患者,只要健康状况是稳定的,药物控制是良好的,均不作为新冠病毒疫苗的接种禁忌,可以接种新冠病毒疫苗。郑忠伟同时指出,有以下几种情况建议作为接种禁忌:一是以前接种疫苗时发生过严重过敏反应,比如出现过敏性休克、喉头水肿,这是一定要作为新冠疫苗接种禁忌的。二是因为各种疾病正处于发热阶段,比如在流感、肺炎或者其他疾病等等。三是一些慢性病的急性发作期,比如说肿瘤患者正在做化疗,高血压患者出现了高血压危象,还有一些神经系统疾病正在发作。四是因为各种严重疾病生命已经进入终末阶段。来源:医学信使5. 神秘儿童肝炎发现重要线索!针对不明原因肝损伤或肝炎儿童的两项独立研究发现,几乎所有患病儿童体内都有一种被称为腺相关病毒2(AAV2)的病毒,而这种病毒在其他儿童体内并未发现,且几乎所有患有肝炎的儿童都发生了一种影响其免疫反应的基因变异。AAV2是一种常见病毒,但此前人们认为这种病毒不会导致任何疾病。AAV2可以将自己的DNA整合到受感染细胞的基因组中,从而无限期地留在体内。然而,AAV2相当不寻常,它只能在其他病毒,如腺病毒或疱疹病毒存在的情况下复制。英国格拉斯哥大学Emma Thomson认为,目前还不清楚AAV2是肝炎的病因,还只是腺病毒感染的一个指标。这些发现表明,AAV2或其他病毒可能通过一种未知的免疫机制,在具有遗传易感性的儿童中引发肝损伤。“病毒引发的肝炎可能有免疫介导的原因,我们需要更多的工作来验证这一假设。”Thomson说。来源:中国科学报6. 新版医保目录实施,这些中药饮片、中成药、西药被限!新版医保目录,共计收载西药和中成药西药1486个,中成药1374个,共计2860个。其中,有500多种药品在医保支付上被加以限制。94种西药(口服制剂)限定适应症,如非布司他:限肾功能不全或别嘌醇过敏的痛风患者;37种中成药限定适应症,如安宫牛黄丸:限高热惊厥或中风所致的昏迷急救、抢救时使用;19种β-内酰胺类抗生素被限,如哌拉西林舒巴坦注射剂限有明确药敏试验证据或重症感染的患者;25种药品限定支付期限,如川芎嗪(注射剂):限急性缺血性脑血管疾病,支付不超过14天;164种注射剂限定适应症,如人血白蛋白(注射剂):限抢救、重症或因肝硬化、癌症引起胸腹水的患者,且白蛋白低于30g/L;54种西药限二线用药,如舒马普坦(口服常释剂型):限偏头痛急性发作患者的二线用药;万古霉素、利奈唑胺、替加环素、多粘菌素被限。除此之外还有20个药物限儿童使用、18个外用制剂限定适应症、34种中成药限用于癌症、40种中药注射剂限二级及以上医疗机构使用、7种抑酸药被限适应症、13种胰岛素类似物被限适应症、4种氟喹诺酮类抗菌药物被限以及13个抗栓药被限。来源:神经新前沿医学前沿1. 哈佛大学研究发现,每周运动150-600分钟,死亡风险最低早期的研究表明,规律的体育活动与降低心血管疾病和过早死亡的风险有关。身体活动对健康的影响很大,但仍不清楚进行高于推荐水平的长时间、剧烈或中等强度的身体活动是否会对心血管健康产生任何额外的益处。根据世界卫生组织运动指南,成年人应该每周至少进行150分钟的中等强度或75分钟的高强度身体活动。近日,美国哈佛大学公共卫生学院的研究人员在《美国心脏协会》旗舰期刊" Circulation "上发表了一篇研究论文。在该研究中,研究人员分析了两项大型前瞻性研究中超过100000名成年人的死亡率数据和医疗记录,参与者中有63%是女性,平均年龄为66岁,随访时间持续30年。该研究表明,每周进行2-4倍的指南推荐量的中等或剧烈强度运动的成年人,死亡风险最低。每周150-300分钟的剧烈运动可降低死亡风险21-23%,每周300-600分钟的中等强度运动可降低死亡风险26-31%。来源:医诺维2. 别再用“生长痛”糊弄孩子!“生长痛”这个词经常用来指儿童的四肢疼痛,它是青少年骨骼或肌肉疼痛最常见的原因。有研究估计,生长痛影响了超过1/3的儿童。尽管如此,对于什么是生长痛,或者是什么导致了生长痛,仍然没有一个明确的定义。近日发表在Pediatrics 上的一篇研究指出,93%的论文都没有提到骨骼或肌肉疼痛的症状与生长之间的关系。孩子和青少年被告知有生长痛,但这是不准确的。该研究梳理了147项提到青少年生长或生长痛的研究,发现这些研究在多个领域出现了矛盾。这些研究在疼痛的位置上达成了基本共识:50%的研究得出结论,生长过程中的疼痛主要影响腿部。其他研究发现,手臂、背部、腹股沟或肩膀是主要的疼痛部位。但这些研究产生的矛盾使得相关诊断基本上毫无意义。来源:中国科学报3. 首次证实,膳食补充剂可以预防遗传性癌症林奇综合征(Lynch syndrome),是一种常染色体显性遗传的家族性肿瘤综合征,由于错配修复基因(mis-match repair,MMR)突变所致,造成DNA复制过程中的错误无法得到修复,从而被积累和遗传给后代,从而增加多种癌症风险,特别是结直肠癌,以及子宫内膜癌、卵巢癌、胃癌、食道癌、胰腺癌、胆道癌、脑肿瘤、皮肤癌等等。近日,英国纽卡斯尔大学和利兹大学的研究人员在 Cancer Prevention Research 期刊发表了研究论文。这项对近1000名林奇综合征患者的双盲对照试验显示,平均服用2年时间抗性淀粉作为膳食补充剂,将林奇综合征患者患结直肠癌以外的癌症风险降低了一半以上,尤其是上消化道癌症(包括食道癌、胃癌、胆道癌、胰腺癌和十二指肠癌等),这种预防效果在停止服用补充剂后还能持续10年以上。另外2020年发表于《柳叶刀》的一项研究表明服用阿司匹林2年的林奇综合征患者的结直肠癌发病率降低了一半。总的来说,这两项临床试验表明,林奇综合征这种可遗传的癌症的发病风险是可预防的。来源:生物世界4. 父母压力大的小婴儿更留意生气的脸《发展心理生物学》杂志上的一项新研究表明,面临父母压力增加的婴儿可能表现出威胁处理的改变。这表明,环境因素(如父母压力)对儿童威胁处理的影响比之前假设的更早出现了。该研究跟踪了4至12个月大的婴儿及其护理者,目的是了解从婴儿期到幼儿期,注意力对威胁的偏好以及相关的神经和行为相关因素是如何产生和改变的。研究人员发现,与中性或快乐的脸相比,那些父母日常争吵强度较低或平均的婴儿,在盯着威胁的脸的时间上没有差异。然而,当父母报告每天都有高强度的争吵时,四个月大的孩子更容易盯着愤怒的脸,而不是中性或快乐的脸。然而,随着儿童成长到一周岁,这些孩子专注于威胁性的面部表情的速度逐渐变慢,这种影响并不是由父母的焦虑所介导的。重要的是,这项研究表明,在生命的第一年婴儿会发生变化以应对父母压力相关的环境因素。此外,由于对威胁的注意偏好可能是未来焦虑的早期预测因素,对于父母遭受巨大压力的儿童,即使在生命的前四个月,也有必要进行早期干预来源:雷雳和学生们5. 观念转变!《柳叶刀》重磅:他汀减量不减效,这样降脂也可以!当前临床实践指南推荐动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)确诊患者利用高强度他汀类药物强力降低LDL-C水平。但是也有大量证据提示,与加大单种降脂药物剂量相比,联合使用降脂药物以达到更显著的疗效并进一步降低心血管事件发生风险。依折麦布能够有效抑制肠道内胆固醇的吸收,从而减少胆固醇向肝脏的转运并降低血液中胆固醇的水平。与单用高强度他汀类药物相比,在较低强度他汀类药物的基础上加用依折麦布或许提供了一种可行的替代治疗策略。近日,《柳叶刀》(THE LANCET)发表重磅研究成果,证实中等强度他汀类药物联合依折麦布降脂疗效不劣于高强度他汀类药物单药治疗。研究中接受中等强度他汀类药物+依折麦布联合治疗的患者不仅3年心血管复合事件的发生风险更低,且达到LDL-C降脂目标的比例也显著更高。对于具有较高他汀类药物副作用发生风险,或高强度他汀类药物治疗耐受不良的患者,或许可以尽早考虑采用联合治疗。论文强调,基于这项研究的成果,血脂管理模式有望迎来观念上的重要转变,未来联合治疗有望成为心血管疾病高危患者降脂治疗的初始选择!来源:医学新视点6. NEJM重磅:找到“护肝”基因突变!7月28日是世界肝炎日,世界肝炎日的设立旨在提高全球公众对病毒性肝炎的认知和重视程度,以消除其大流行。然而近年来,非病毒性肝炎,包括酒精性和非酒精性脂肪性肝病等慢性肝病的流行趋势也不容乐观,且缺少有效治疗药物,进展为肝纤维化和肝硬化后,死亡风险大大升高。据统计,2017年,肝硬化在全球范围内导致了132万例死亡,占总死亡人数的。肥胖和非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)患者进展为脂肪性肝炎和肝硬化的风险有非常大的个体差异,遗传因素在这其中发挥了关键作用,因此,从遗传差异入手,可能能够为患者带来新的治疗方法。再生元遗传学中心联合印第安纳大学医学院和隆德大学等多所科研院校在《新英格兰医学杂志》上发表了最新研究成果,他们发现了一组具有肝脏保护性的基因突变——CIDEB的罕见可预测功能缺失突变+错义突变,与肝病风险下降33%有关!突变携带者相比非携带者,不同原因和不同严重程度的肝病的风险降低31-54%,任何原因的肝硬化风险降低50%,肝癌风险也降低了49

倍他司汀作用研究论文

治疗高血压美尼尔氏综合征,血管性头痛及脑动脉硬化,并可用于治疗急性缺血性脑血管疾病,如脑血栓、脑栓塞、一过性脑供血不足等;高血压所致直立性眩晕、耳鸣等亦有效 看你是哪种眩晕症?如果是美尼尔可用。最好加敏使朗,

尿酸是人体内嘌呤物质代谢的主要产物,一旦人体的尿酸的水平超过正常值会对身体带来很大的伤害,有可能会引发高尿酸血症,甚至还会引发肾病,大家需要及时用药物控制病症,另外还需要重视个人的饮食。尿酸高吃什么菜比较好,很多人都会有这样一个疑问,接下来就为大家具体的介绍一下。

尿酸高的人可以喝点海带萝卜汤,将红萝卜洗干净去皮,然后再将海带清洗干净切片,在锅内放入水,加入萝卜海带片,煮熟用盐调味即可食用了,海带萝卜汤是典型的碱性的食物,能够中和酸性的物质,而且还具有降压,降糖的效果,但是一次性不要吃得太多。

尿酸高的朋友们可以喝点百合丝瓜汤,由于百合中是含有很多的秋水仙碱的,能够减少尿酸形成尿酸盐,也能够起到消炎止痛的作用,还能够促进尿酸的排出,将丝瓜去皮切成块,然后再将百合洗干净放在锅内加入水,煮软了之后加入一点食盐调味就可以食用了,建议每天可以吃一点,能够特别有助于个人健康。

尿酸高患者可以喝点冬瓜薏仁汤,冬瓜本身就是具有利尿,消肿的效果,而薏仁是具有消炎,利尿,抗癌的作用,冬瓜薏仁汤的利尿效果是非常不错的,可以减少尿酸的合成,另外还能够促进尿酸的排出,将冬瓜冬瓜皮还有薏苡仁放在水锅内,食材煮软了就加入食盐调味就可以吃了。

尿酸高吃什么菜比较好就介绍到这里,尿酸高的人每天都需要多喝点白开水或者是淡茶水,最好是每天喝2000毫升以上,大家不要喝浓茶,也要少喝甜的饮料,千万不要喝啤酒,另外也不要喝白酒,否则的话会对身体带来很大的伤害,大家需要乐观的面对个人的病情,定期到医院里面去复查,还应该要适当的做运动,增强个人的身体素质。

治疗眩晕的最佳选择是敏使朗,效果比氟桂利嗪好,副作用少,价格也便宜一点点。08年北京奥运会有个“奥运用药目录”,敏使朗是唯一入选的抗眩晕药物。我是专门研究眩晕治疗的。

专家刁文鲳教授介绍,眩晕的原因有很多。有的是因为血压的问题,脑供血不足,甚至还会昏倒。比如,在1996年亚特兰大奥运会上,我国著名的射击选手王义夫昏倒在赛场,就是这个原因所致,很多颈椎病患者都有眩晕的症状。眩晕主要表现为头晕、耳鸣、恶心,甚至耳聋、眼花、看不清楚东西。最主要的特点是有恶心甚至呕吐,面色苍白,有时候浑身出汗,连路都不能走,需要人搀扶。80%的眩晕与颈椎椎间关节错位有关,眩晕是怎么发生的呢?我认为,除去脑神经畸形等先天因素或外伤引起的器质性病变外,大约有80%的眩晕与颈椎椎间关节错位有关。我们知道,椎动脉是人体的一条重要“管道”,它穿过颈椎通向大脑,负责脑部的血液输送。而颈椎发生任何错位、增生等问题,都可能伤及或影响这根供血“管道”,进而影响脑部供血。眩晕是由于枕寰椎、寰枢椎椎间关节错位压迫了椎动脉第3段,致使脑基底动脉供血、供氧不足所致,此时脑干、小脑、间脑、大脑均缺氧、缺血,迷路动脉、内听动脉也缺血、缺氧,造成耳内神经紊乱而出现耳鸣、耳聋;同时因压迫颈上交感神经引起脑内血管痉挛,更加剧了脑缺血状态,所以出现眩晕等症状。2009年7月18日,由北京市中医管理局、北京市卫生局、中国医药卫生事业发展基金会、中国民间中医医药研究开发协会共同举办的中医刁文鲳正脊治疗“眩晕""心脏神经官能症”市级科研项目启动仪式暨发展研讨会在北京召开。刁文鲳教授对眩晕的研究结果是:对于确诊是由于枕寰关节或寰枢关节错位导致的眩晕,治愈率83%,有效率96%。怎么治的呢?那就是采用“中医刁文鲳脊椎关节五点一线手法复位术”,针对错位的椎间关节进行手法复位。随着错位的椎间关节复正,其相对应的组织器官达到相对平衡,眩晕等症状自然就会缓解、消除。

辛伐他汀合成研究论文

动物药理学依折麦布已在恒河猴,狗,大鼠和人胆固醇代谢的小鼠模型中评价了依折麦布降低胆固醇作用的研究。给恒河猴喂饲模拟西方人饮食的含胆固醇食物。研究发现依折麦布抑制恒河猴血浆胆固醇水平升高的ED50(半数有效量)为 µg /kg/日,狗的ED50为7µg/kg/日大鼠ED50为30µg/kg/日,小鼠ED50为700 µg/kg/日。研究结果表明,依折麦布是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。在大鼠模型中, 依折麦布葡糖苷酸代谢物(依折麦布-葡糖苷酸) 十二指肠内的给药, 代谢物与依折麦布在抑制胆固醇吸收一样有效,这表明葡糖苷酸代谢物活性与专利药物相似.狗给予依折麦布( 到 300 mg/kg/日)1个月后,胆汁中胆固醇的浓度可增加2-4倍。当狗给予了为期一年的依折麦布(300mg/kg/日)后,并未发现有胆结石形成,亦未出现对肝胆系统的任何不良作用。对小鼠给予依折麦布(至5mg/kg/日)并胃饲正常或富含胆固醇的饲料14天后,胆汁中胆固醇浓度并未受影响或降低到正常水平。一系列临床前研究结果表明依折麦布可选择性抑制胆固醇的吸收。依折麦布抑制[C]‑胆固醇的吸收,但不影响小肠对甘油三酯、脂肪酸、胆汁酸、孕酮、炔雌醇或脂溶性维生素A、D的吸收。在对小鼠进行的4到12周的毒性研究中,依折麦布不诱导细胞色素P450药物代谢酶。在毒性研究中,在大鼠,犬和家兔中见到依折麦布和 HMG-CoA还原酶抑制剂(母药或它们的活性羟基代谢物)间的药代动力学相互作用。动物毒理学CNS毒性正常犬在辛伐他汀180mg/kg/天(该剂量产生的平均血浆药物浓度水平是人服用80mg/天所产生平均血浆药物浓度的12倍或更高)治疗14周后在临床上出现视神经退化。正常犬在服用与本品化学性质类似的药物60mg/kg/天(该剂量的产生的平均血浆药物浓度水平是人服用最高剂量所产生平均血浆药物浓度的30倍或更高(以总酶抑制活性测量)产生视神经退化(视网膜-膝状体(神经)纤维的华勒(氏)变性)。在对犬进行180 mg/kg/天(该剂量产生的平均血浆药物浓度与60mg/kg/天的剂量所见的水平相似)14周治疗也产生前庭(耳)蜗的Wallerian-like样的变质和视网膜神经节细胞染质溶解:该剂量所致的平均血浆药物浓度与60 mg/kg/天的相似。CNS血管性损害,(以血管周围的出血和水肿,血管周隙单核细胞渗透,血管周隙纤维蛋白沉着和小血管坏死为特征)见于辛伐他汀360 mg/kg/天给药(该剂量的产生的平均血浆药物浓度水平是人服用80mg/天所产生平均血浆药物浓度的14倍或更高)。该药物分类中的其他药物也观察到类似的CNS血管病变。对雌性大鼠50和100 mg/kg/天(分别为人80mg/天AUC的22和25倍)给药2年后,和犬给药90mg/kg/天(19倍)三个月后以及50mg/kg/天(5倍)给药2年后出现白内障症状。致癌、致突变、生殖毒性本品对依折麦布和辛伐他汀联用未进行动物致癌性或生殖力的研究。 依折麦布和辛伐他汀联用在体外进行的鼠伤寒沙门(氏)菌和大肠杆菌(有无代谢活化作用皆可)微生物致突变性(Ames)中未表现出致突变的证据。对依折麦布和辛伐他汀(有无代谢活化作用皆可)进行体外人外周血淋巴细胞染色体畸变分析中未观察到(染色体)诱裂性。在小鼠微核试验中依折麦布和辛伐他汀(1:1)剂量达600 mg/kg未出现遗传毒性。依折麦布对大鼠以掺食法进行依折麦布给药,雄性大鼠给予1500 mg/kg/天,雌性大鼠给予500 mg/kg/天 (基于总依折麦布AUC0-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的20倍),进行为期104周的致癌试验。同时对小鼠也进行了104周饮食致癌研究,剂量达500 mg/kg/天(基于总依折麦布AUC0-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的150倍)。对于用药物治疗的大鼠与小鼠,其肿瘤发生率没有统计学意义的增加。在体外以沙门氏菌及大肠杆菌进行的细菌致突变试验(Ames)中(有或无代谢活化作用皆可),未观察到突变。在人外周血淋巴细胞试验中(有或无代谢活化作用皆可),染色体畸变结果阴性。另外体外小鼠微核试验结果阴性。在对大鼠进行的依折麦布口服(强饲法)生殖力研究中,在对雄性或雌性大鼠剂量达1000 mg/kg/天(基于总依折麦布AUC0-24hr,约为人每天10mg剂量暴露的7倍)时,未观察到生殖毒性。辛伐他汀小鼠给予辛伐他汀25、100和400 mg/kg/天,时间为72周的致癌性实验表明,平均血药浓度分别高于人类口服80 mg平均血药浓度的约1、4和8倍(总抑制活性AUC)。在高剂量雌性组和中、高剂量雄性组,肝癌发生率显著升高,雄性组最高发生率为90%。低和高剂量雌性组肝腺瘤的发生率显著升高。雌性和雄性中和高剂量组肺腺瘤的发生率也显著升高。高剂量雄性组与对照组相比, 副泪腺(啮齿类动物眼睛的腺体)腺瘤显著增多。25 mg/kg/天组未见对致癌性的影响。小鼠给予剂量达25 mg/kg/天的92周研究中,未见其致癌性作用(通过AUC计算,平均血浆药物浓度高于人口服80 mg辛伐他汀血药浓度的一倍)。大鼠给予辛伐他汀25 mg/kg/天连续2年的研究中,雌性大鼠甲状腺滤泡腺瘤的发生率有统计学意义地显著升高,通过AUC计算,其暴露水平较人服用辛伐他汀80 mg高11倍。大鼠连续2年,剂量为50和100 mg/kg/天的致癌性研究,发现肝细胞腺瘤和癌(在雌性的两个剂量组和雄性100 mg/kg/天组)。在雄性和雌性的两个剂量组中甲状腺滤泡细胞腺瘤增多,雌性100 mg/kg/天组甲状腺滤泡细胞癌增多。其他HMG-CoA还原酶抑制剂均出现甲状腺肿瘤发生率增高。其血药浓度(AUC)相当于人类每日剂量80 mg平均血浆药物暴露水平的7和15倍(雄性)和22和25倍(雌性)。包括/未包括大鼠或小鼠的肝代谢活化的微生物致突变实验(Ames)中没有观察到致突变性的证据,另外,在体外大鼠肝细胞碱洗脱分析、哺乳动物V-79细胞正向致突变研究、体外CHO细胞染色体突变研究或体内小鼠骨髓细胞染色体突变分析实验,均未发现致突变作用。给予辛伐他汀25 mg/kg(以病人剂量的AUC计,为人最大暴露水平80mg/天的4倍)共34周,雄性大鼠生殖力降低。但在随后的一个雄性大鼠服用同样剂量的辛伐他汀共11周(精子发育的完整周期,包括附睾发育成熟)的生殖力实验中,未观察到对生殖力的影响。这两个实验显微镜下均未观察到大鼠睾丸的改变。180 mg/kg/天时(这一剂量以体表面积计,比人用剂量80 mg/kg/天的最大暴露水平高22倍),观察到输精管变性(生精上皮的坏死和损伤)。狗服用10 mg/kg/天(以AUC计约为人类暴露剂量80 mg/天的2倍),可见与药物相关的睾丸萎缩、精子产生减少、精母细胞变性和巨细胞形成。尚不明确以上发现的临床意义。临床药理学作用机制本品血浆胆固醇来自于小肠的吸收和内源性胆固醇合成。本品为含有依折麦布和辛伐他汀二种作用机制互补的降脂药。本品通过抑制胆固醇的吸收和合成,从而降低血浆总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B、甘油三脂和非高密度脂蛋白胆固醇的水平,并能提高高密度脂蛋白胆固醇水平。尚未证明本品对于心血管发病率和死亡率的获益超过辛伐他汀。依折麦布依折麦布通过抑制小肠对胆固醇吸收来减少血液中胆固醇水平。目前已表明依折麦布的分子靶点为甾醇载体Niemann-Pick C1-like 1 (NPC1L1),这种载体与胆固醇和植物甾醇的肠内吸收有关。在一个对18名高胆固醇血症患者进行为期2周的临床研究中,与安慰剂比较,本品抑制小肠对胆固醇的吸收达54%。本品对脂溶性维生素A, D, E的血浆浓度没有具有临床意义的影响,不减少肾上腺皮质类固醇激素的产生。依折麦布附着在小肠绒毛上皮的刷状缘,抑制胆固醇的吸收,从而减少小肠中胆固醇向肝脏转运。这使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除;这种独特的作用机制恰可与HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用互补。(见【临床研究】)辛伐他汀辛伐他汀通过抑制HMG‑CoA转化为甲羟戊酸(一种胆固醇生物合成途径的早期步骤)来减少胆固醇含量。此外,辛伐他汀能降低VLDL,TG水平,并增加HDL-C。

xīn fá tā tīng

Simvastatin [湘雅医学专业词典]

Ecord [湘雅医学专业词典]

与辛伐他汀有关的国家基本药物零售指导价格信息

注:

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

辛伐他汀是降血脂药,为白色或类白色粉末或结晶性粉末。通过抑制HMGCoA还原酶,使内源性胆固醇合成减少,使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降,主要用于治疗高胆固醇血症。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。

辛伐他汀

Xinfatating

Simvastatin

C25H38O5   

本品为2,2二甲基丁酸(4R,6R)6[2[(1S,2S,6R,8S,8aR)1,2,6,7,8,8a六氢8羟基2,6二甲基1萘基]乙基]四氢4羟基2H吡喃2酮8酯。按干燥品计算,含C25H38O5应为~。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

本品在乙腈、乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。

取本品,精密称定,加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,在25℃时依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+285°至+298°。

(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

(2)取本品,加乙腈溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在231nm、238nm与247nm的波长处有最大吸收。

(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》962图)一致。

取本品适量,加溶剂[乙腈-磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至)(60:40)]溶解并稀释制成每1ml中约含的溶液,作为供试品溶液(3小时内测定);精密量取适量,用上述溶剂定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液,作为对照溶液,照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%;精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液色谱图中如有与洛伐他汀保留时间一致的色谱峰,其峰面积不得大于对照溶液的主峰面积(),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的倍(),其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍()。供试品溶液中任何小于对照溶液主峰面积倍的峰可忽略不计。

取本品,在60℃减压干燥3小时,减失重量不得过(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过。

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之二十。

照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(色谱柱规格为×33mm,粒度3μm或性能相当);以乙腈-磷酸溶液(50:50)为流动相A,磷酸的乙腈溶液为流动相B,按下表进行梯度洗脱;流速为每分钟;检测波长为238nm。取辛伐他汀对照品20mg,置50ml量瓶中,加氢氧化钠溶液-乙腈(1:1)的混合溶液5ml,振摇使溶解,放置5分钟,加稀盐酸中和后,用有关物质项下的溶剂稀释至刻度,得到含开环降解物的辛伐他汀酸溶液;取洛伐他汀对照品与辛伐他汀对照品各约2mg,置同一100ml量瓶中,加入辛伐他汀酸溶液5ml,用溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,作为系统适用性试验溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,辛伐他汀酸峰与洛伐他汀峰之间的分离度应符合要求,洛伐他汀峰与辛伐他汀峰之间的分离度应大于,理论板数按辛伐他汀峰计算不低于2000。

取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取辛伐他汀对照品,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。

降血脂药。

密封、充氮、阴凉处保存。

(1)辛伐他汀片  (2)辛伐他汀胶囊

《中华人民共和国药典》2010年版

辛伐他汀

Simvastatin

舒降之;塞瓦停;泽之浩;西之达;舒降脂;新伐他汀;辛可;司伐他汀;斯伐他汀;默沙东;Sivastatin

循环系统药物 > 调整血脂及抗动脉粥样硬化药物 > HMG辅酶A还原酶抑制剂

片剂:5mg,20mg。

洛伐他汀

抑制HMG辅酶A还原酶,降低内源性胆固醇的合成并反馈性地使肝内LDL受体数上调,从而降低血清总胆固醇及LDL胆固醇。 用于高胆固醇血症的患者,尤其是已患有冠心病者。

口服吸收较完全(80%),在肝脏内首关效应强,食物的存在不影响其吸收。辛伐他汀为无活性的前体药,口服后主要在肝脏转变成有活性的β羟酸形式,其中95%与血浆白蛋白蛋白相结合,只有5%口服剂量的辛伐他汀活性结构在外周组织中发现。半衰期约,在人体内代谢途径尚不十分清楚,微粒体细胞色素P450同工酶系可能起主要作用。代谢产物主要经胆道和肾脏排出,核素14C标记的辛伐他汀约60%由粪便排泄、13%由尿中排泄。

洛伐他汀

饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时,可应用舒降之降低原发性高胆固醇血症者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。舒降之同时可升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)并因此降低LDL-HDL及TC/HDL的比率。

洛伐他汀

对辛伐他汀过敏者,活动性肝炎或无法解释的持续转氨酶升高者,妊娠或哺乳期妇女禁用。

如血清总胆固醇水平<或LDL胆固醇水平<,需减量。肾功能不全患者不需调整剂量。

最常见不良反应是胃肠道症状,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。辛伐他汀引起肝脏受损并不常见,主要表现为血清转氨酶轻度升高。长期接受辛伐他汀治疗者约有出现转氨酶一过性升高。连续两次或多次实验室检查发现转氨酶升高超过正常值3倍的病例少见。大约5%接受辛伐他汀治疗的患者可出现肌酸激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍),通常无临床意义。少数服用HMGCoA还原酶抑制剂者可发生肌炎,伴有或不伴有血清CK水平升高,但这种肌炎常为自限性。

常用剂量为每次5~80mg,每晚顿服。

1.同洛伐他汀。

2.辛伐他汀与利托那韦合用可引起横纹肌溶解。

3.可与免疫抑制剂、香豆类抗凝剂及烟酸肌醇酯发生相互作用。

国外进行大的循证医学研究表明,使用辛伐他汀治疗高胆固醇血症患者,每天两次口服,每次5~10mg,TC下降27%,LDLch下降34%,TG下降10%,HDL上升9%,治疗原发性高胆固醇血症,辛伐他汀的效果要优于同类产品普伐他汀。使用辛伐他汀治疗杂合子家族性高胆固醇血症,此病是由于遗传缺陷,他们细胞膜上LDL受体另有正常人一半,经辛伐他汀8周治疗后,也可出现稳定的作用,LDLch降低43%~85%,TG降低21%~38%,不良反应罕见。

辛伐他汀(舒降之)为抑制HMGCoA还原酶,使内源性胆固醇合成减少,使血清中TC、LDLC、VLDLC水平下降,主要用于治疗高胆固醇血症。常用量口服每次10~20mg,1~2/d。主要损害胃肠道、肝脏、肌肉及过敏反应。[1]

[1]

不良反应表现如下:

1.消化系统

如腹痛、便秘、腹胀、恶心等。

2.肝脏

如血清转氨酶升高、胆红素升高。

3.肌肉

如血清肌酸磷酸激酶(CPK)升高,肌痛、疲乏、无力及横纹肌溶解等。

4.变态反应

如荨麻疹、关节痛、血管神经性水肿。

5.其他

如头痛、失眠、血小板减少、皮肤感觉异常及脱发等。

辛伐他汀中毒的治疗要点为[1]:

1.立即停药。

2.保肝治疗。

他汀类药物的研究进展 [摘要] 现今世界上使用的治疗高脂血症的他汀类药物有:洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀。这类药物降脂作用强、抗动脉粥样硬化作用肯定,耐受性好,虽然与某些药物合用可导致横纹肌溶解的严重不良反应,但低剂量使用可减少甚至避免。现对这种药物的新剂型、结构特征、作用靶点、药代动力学、药理作用、不良反应、药物经济学及市场发展前景7个方面进行综述。 [关键词] 他汀类药物;药物新剂型;作用靶点;临床评价;药代动力学;药理作用;发展前景;药物经济学 他汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG—CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展,其除具调脂作用强、耐受性好等优点外,在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用,即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。为对该类药物的结构特征、药动学、药理作用、不良反应4个方面进行综合性比较,现综述如下。 1.已上市或正在开发的他汀类药物新剂型 目前,已上市或正处于开发中的他汀类药物包括:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等, 临床上,因西立伐他汀与贝特类降脂药合用可造成横纹肌溶解,导致患者死亡的严重不良反应频频发生,故已于2001年撤市。匹伐他汀由日本Nissan Chem株式会社开发,是一种很有前途的药物,目前Ⅲ期临床试验已结束,正处于注册前状态。匹伐他汀低剂量(0.1、0.3、lmg/kg)的降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)疗效即相当于10倍量的阿托伐他汀,0.5mg/(kg·d)即可降低血胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)分别达7%~20%和10%~39%,对糖尿病合并高胆固醇血症的患者更为有效。与辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀和阿托伐他汀的对比研究表明,虽然彼此都能剂量依赖性地降低TC,但是匹代他汀药效最佳,是潜在的超级他汀[1]。 2.作用靶点 洛伐他汀分离自霉菌培养物,普伐他汀和辛伐他汀是通过对洛伐他汀的化学结构进行改进而得的半合成品,氟伐他汀则是第一个全合成的HMG—CoA还原酶抑制剂。他汀类药物结构中均有羟甲基戊二酸活性结构,只是存在形式不同。洛伐他汀和辛伐他汀是非活性内酯形式药物,必须代谢成其相应的开环羟基酸形式才能抑制HMG—CoA还原酶。普伐他汀以具有活性的开放酸盐结构存在,水溶性大,主要作用于肝脏,抑制肝脏胆固醇合成的能力比周围组织高400倍~1 200倍,因此,无明显抑制外周组织合成胆固醇的作用而不良反应少。洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀的结构和相对分子质量十分接近,在疗效、不良反应、耐受陛等方面仅程度上稍有差异。氟伐他汀结构与以上3种他汀类药物明显不同,是以氟苯取代吲哚环的甲羟戊酸内酯的衍生物,无需代谢转化就具有药理活性[2]。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,均含有氟苯环和氮杂环,是全人工合成的第2个他汀类药物,二者与辛伐他汀和洛伐他汀相比,水溶性增大,脂溶性降低。罗伐他汀为单一对映体,以活性羟酸钙盐形式存在。除普伐他汀外,罗伐他汀比其它他汀类药物有更强的亲水性[3] 。 3. 药代动力学 口服他汀类药物,阿托伐他汀和氟伐他汀几乎全被吸收,辛伐他汀吸收比较完全(80%-85%),普伐他汀、洛伐他汀仅少量吸收(34%和31%)。食物除对洛伐他汀和普伐他汀的吸收有影响外,对其他他汀类药物均无影响。普伐他汀的亲水性强,其血浆蛋白结合率较低,为45%,其余4种血浆蛋白结合率都在95%以上。源于肝细胞的胆固醇是形成血胆固醇的主要原因,而源于非肝细胞的胆固醇是正常细胞所必需的,他汀类药物的主要作用部位是肝脏,其肝脏排泌率分别为:阿托伐他汀98%,氟伐他汀95%,辛伐他汀85%,洛伐他汀70%,普伐他汀50%。在肝脏,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过肝细胞色素P450(CYP)3A4代谢及生物转化,氟伐他汀主要通过CYP 2C9代谢,普伐他汀则不通过细胞色素P450酶代谢。洛伐他汀和辛伐他汀为前体药物,氟伐他汀的代谢产物无抑制HMG-CoA作用的活性,另4种他汀类的代谢产物均具有这种活性[4]。阿托伐他汀的活性代谢物的作用甚至占总抑制作用的70%。功能性生物利用度(活性药物及代谢物总的抑制HMG-CoA还原酶作用的生物利用度)以阿托伐他汀最高30%,氟伐他汀24%,洛伐他汀12%-20%,普伐他汀17%,辛伐他汀5%。对HMG-CoA还原酶有抑制作用的半衰期也以阿托伐他汀最长,达20-30h,洛伐他汀、普伐他汀为3h左右,辛伐他汀小于2h,氟伐他汀最短,仅,但氟伐他汀吸收迅速,48min即达血药浓度峰值。因其半衰期短,肾脏排泌率低,可能对使用环孢素治疗的肾移植高脂血患者影响较小,相对较安全[5] 。 4.药理作用 4.1 降脂作用 HMG—CoA还原酶是胆固醇合成酶系中的限速酶,他汀类药物通过对其抑制作用,使胆固醇的合成减少,血浆和组织细胞内胆固醇浓度均降低,促进浓度依赖的低密度脂蛋白(LDL)受体活性提高,加速LDL的分解代谢,并能减少极低密度脂蛋白(VLDL)合成,使VLDL转化成LDL减少,从而进一步降低LDL—C水平。故他汀类药物能显著降低TC和LDL水平,使TC平均下降30%~40%,LDL—C下降35%~45%。[6] 4.2 防治心脑血管疾病 一项长达5.5年的针对他汀类药物的临床疗效试验(超过30 800病例)统计表明,作为一级或二级预防冠心满类药物,其可使冠心病的发病率降低25%~60%,全病因死亡的危险性降低约30%。此外,还有显著降低[7]心绞痛和脑血管意外发生的危险性,并可大大减少冠脉架桥、移植和血管造影的必要性。这种对心脑血管的独特防治和保护作用,主要体现在:减少纤维蛋白原水平和粘度;增强移植后的免疫耐受;减少血管平滑肌细胞对LDL的摄取和聚集;增加游离胆固醇;减少巨噬细胞内的胆固醇酯浓度;抑制组织因子的释放,及活化内皮细胞内的一氧化氮(NO)合酶、增加NO而扩张血管和减少栓[8]塞,表现为改善内皮功能,抗血小板聚集,减轻或消除炎症反应及抑制动脉硬化进展等。 4.3 对肾的保护作用 在许多肾病实验模型中,他汀类药物可降低肾小球损害程度,从而达到保护肾功能的目的。其一方面减少脂代谢异常(因为许多肾衰患者脂代谢不正常,可引起慢性肾功能损害);另一方面,有非依赖降脂的肾保护作用。目[10] 前,学者们认为非依赖降脂的肾保护作用包括抗细胞增殖、抗炎症、免疫调节、抗骨质疏松。他汀类药物可直接作用于肾脏细胞,减轻肾小球硬化,延缓肾功能衰竭,尤其对糖尿病[12]肾病具有较好的治疗作用。[9] 4.4治疗骨质疏松症 他汀类药物可促进骨骼形成,用于治疗骨质疏松症、骨折、原发性或继发性甲状腺机能亢进、转移性骨病、溶骨病等疾病。目前的研究发现,≥50%的男、女患者服用他汀类药物可使骨折发生率减少45%,短期使用后具保护作用,且在不同骨骼位点均可产生疗效。研究显示,他汀类药物可促进骨的形成,增加骨密度,修复骨的显微结构并使骨骼健壮,降低骨折危险性,因此也适用于治疗老年骨质疏松症盯。 4.5 预防老年痴呆症 近年研究发现,他汀类药物还可降低发生老年痴呆的危险性。为观察其与老年痴呆的相关性,有人将284例>50a的痴呆患者与1 080例年龄相仿的非痴呆者进行比较,结果发现,高胆固醇 服用他汀类药物的人群,患痴呆的可能性较胆固醇不高或不服用胆固醇药的人群低70%”[11] 。 5.不良反应 他汀类药物耐受性好,一般不良反应有口干、腹痛、便秘、流感症状、消化不良、转氨酶升高等,发生率≥1%,停药后均可自行消失。[13] 5.1 肌病 肌病包括肌炎和横纹肌溶解,是HMG—CoA还原酶抑制剂所致的最典型且严重的不良反应,临床表现为肌无力、肌痛、无尿、血清肌酸激酶(CK)升高等,发生率约为1‰。他汀类药物与肝细胞代谢酶细胞色素Ptso的一种基因亚型(CYP3A4)抑制剂或底物合用,会增加肌病的发生率,可能是因它们抑制了他汀类药物的代谢,使其血药浓度升高。这些药物包括:环孢素、红霉素、克拉霉素、奈法唑酮、抗真菌药和蛋白酶抑制剂,贝特类、烟酸亦会增加肌病发生 的危险性。[14] 5.2 血栓性血小板减少性紫癜 此不良反应少见。据文献报道,某43a男性高胆固醇血症患者,给予辛伐他汀lOmg,po,bid,第2次服用后面部、胸部、肢端即出现弥漫性瘀斑,经检查血小板较少,<10×109/L,提示洛伐他汀、辛伐他汀与双香豆素类抗凝药物合用时,应及时调整抗凝药剂量。[15] 5.3 精神抑郁 4例44a~66a女性高脂血症患者,每晚服用普伐他汀lOmg,治疗12wk时出现精神抑郁症状。其中1例因伴有高血压而加服依那普利治疗,精神抑郁加重,产生自杀念头,8wk后停用普伐他汀,未用抗抑郁药,用药lOwk后症状改善。 5.4 感觉异常和脱发 22例高脂血症患者服用辛伐他汀出现感觉异常,多发生于面部、头皮、舌头和四肢,临床表现为麻木感、烧灼感、皮肤过敏或疼痛。出现反应的时问各不相同,从用药当天到治疗[8] 不等,并有16例高脂血症患者服用辛伐他汀引起脱发,女性占13例,出现症状时间3d--15min。 6.药物经济学评价 对他汀类药物的冠心病一级预防和二级预防作用进行了成本效果分析后,结果阿托伐他汀的预期寿命最长,净成本也低于洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀。与氟伐他汀相比,每延续1年生命,阿托伐他汀花费成本低且效果好。在试验的基础上,对阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀进行了[9]成本效果分析,结果是:以10,20,40mg/d的剂量服用时,阿托伐他汀比其他他汀类药物降LDL更显著,它也是成本效果最优的HMG-CoA还原酶抑制剂。按每降LDL一个百分点所花成本计算,阿托伐他汀10mg最为经济($),其次是氟伐他汀40mg($),阿托伐他汀20mg($),阿托伐他汀40mg($),其他都在$以上。[16] 7.他汀类药物的研究方向和市场前景 他汀类药物有着广泛的临床应用价值。上世纪最后20 年被医药界誉为“调脂年”, 进入新世纪后又步入了“他汀类药物时代”。 [10]他汀类药属于羟甲基戊二酸单酰辅酶A ( HMG-CoA)还原酶抑制剂, 通过抑制HMG-CoA 还原酶, 减少胆固醇的合成, 加速循环中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白的清除, 是治疗高胆固醇血症的首选药物。同时, 也降低甘油三酯和升高高密度脂蛋白, 对轻中度高甘油三酯血症有一定疗效。20 世纪90 年代进行的他汀试验证实, 他汀类药物通过调整血脂可以明显减少心血管事件的发生, 降低心血管病死亡率及总死亡率, 降低发生中风的危险性。他汀类药物已确立了其临床有效调脂药的重要地位。目前国内临床上使用的他汀类药规格一般为20mg、10mg、5mg ,各种他汀类药物剂量为:洛伐他汀20~80mg (常用20mg),辛伐他汀10~80mg(常用20mg),普伐他汀10~40mg(常用20mg),氟伐他汀20~40mg (常用20mg),阿托伐他汀10~40mg(常用10mg)。他[11]汀类药物降低胆固醇和低密度脂蛋白的作用虽与剂量有相关性, 但不呈直线相关关系, 即剂量加倍, 疗效并不成倍增加。因此, 不宜为了片面追求提高疗效而过度增大剂量, 应按降脂强度合理选择药物。洛伐他汀问世最早, 是他汀类药的鼻祖。辛伐他汀降脂作用比洛伐他汀强一倍, 较普伐他汀约强100

天呐。这都是些什么吖。

药物制剂论文格式

药剂学的毕业论文

一段充实而忙碌的大学生活即将结束,我们都知道毕业前要通过毕业论文,毕业论文是一种有准备、有计划的检验大学学习成果的形式,写毕业论文需要注意哪些格式呢?下面是我收集整理的药剂学的毕业论文,仅供参考,大家一起来看看吧。

[摘要]

近年来,微生物在药学研究中被广泛应用,展现出良好的发展前景。通过查阅相关的医学文献资料,了解到微生物与药学之间有密切的关系,通过对微生物进行转化和发酵,将其应用到药学研究及生产工作中,展现出微生物在药学中的应用价值及广阔的发展前景。

[关键词]

微生物;药学;发酵

一、微生物与药学的关系

(1)微生物与药学存在着密切的关系,许多抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似物,在小剂量情况下,能够有效抑制微生物的存活及生长,不会对宿主产生严重的毒性。在临床应用过程中,抗生素起到了抑制病原菌生长的目的,被广泛应用于细菌感染性疾病的治疗中。除了具备抗感染作用外,一些抗生素自身还具备较强的抗肿瘤活性,被应用于肿瘤化学治疗中。

(2)微生物在医药卫生方面被广泛应用,维生素及辅酶被大量应用。

(3)近年来,人们在微生物学检验的.基础上加大了对药品卫生行业的

关注力量,加大对药品卫生质量进行控制。

(4)药品及生物制剂被广泛应用于生物工程技术生产中,采用工程菌生产胰岛素、生长因子及干扰素等[1]。

二、微生物在药学中的应用

(一)微生物转化在药学中的应用

1、在手性药物合成中的应用

不同的化合物光学活性不同,自身展现出了不同的生物学活性。现阶段,手性药物拥有广阔的发展前景,拆分及不对称合成手性药物成为热点研究问题。在生物体系中,酶展现出了高度的立体选择性,通过利用及筛选微生物或酶的过程,能够产生活性较高及立体结构专一的化合物,是一种可行性和有效性较高的方法。例如,将氯—酮丁酸甲酯及乙酯作为底物,将酮基还原为羟基时,展现出较高的立体选择性。通过生物转化的过程,不仅能够得到立体结构专一的手性化合物,同时也完成了对手性化合物的拆分。微生物转化中的合成手性化合物被广泛应用于制药工业中。

2、在药物代谢中的应用

药物在动物体内代谢是较为复杂的过程,展现出生物学活性功能,会生成有毒性的气体和不良反应的产物,在药学中占有重要位置。现阶段,微生物转化主要是利用产生的代谢产物,将其作为制备代谢产物的标准样品,应用在鉴别哺乳动物代谢产物中,完成对毒理学及药理学的研究。甾体羟基化在哺乳动物体内展现出了较强的生理学特性,是引发外源性甾体药物中毒的主要原因,转化成的相关模型是哺乳动物代谢有用信息的来源,产生的代谢产物对人类的孕激素受体具有较强的亲和能力,对人的糖皮质激素及盐皮质激素受体产生了一定的亲和性,对雄性激素产生了较弱的亲和性。黄腐酚作为一种化合物,被广泛应用于骨质疏松治疗中,通过利用真菌模型来寻找哺乳动物产生的代谢产物,为代谢产物及黄腐酚在哺乳动物体内的生物学活性研究提供了方向。

3、在天然药物中的应用

天然活性药物自身具有资源有限、含量低、结构复杂等特点,增加了药物的开发难度,利用生物转化方法合成有活性的天然产物,为开发新药提供了有效途径。羟基喜树碱是从自然植物中分离和提取出来的,毒性较低,拥有良好的治疗效果,被广泛应用于抗癌治疗中。主要是利用微生物对喜树碱来完成转化。青蒿素具有溶解度低、复燃性高等特点,是一种有效的抗疟药物。加大对其结构的改造,寻找合适的青蒿素衍生物,成为现阶段的重点研究课题。通过微生物转化方法,能够快速寻找到新的青蒿素衍生物[2]。

(二)微生物发酵在药学中的应用

近年来,微生物学基础理论及实验技术发现迅速,微生物学的应用范围越来越广阔。主要是利用微生物发酵来制备各种药物,在医药领域形成了一门独立的微生物药物学科。目前,医学上常见的微生物发酵制品有维生素、抗生素、氨基酸及酶抑制剂等。

生物发酵工艺多种多样,包括菌种的选育、培养及培植。培植出合适的菌种,是发酵工程的前提,菌种需要从自然界中找,但是该种方法寻找到的菌种产量相对较低。到了20世纪40年代,微生物学家开始使用激光、紫外线及化学诱变剂等处理方法来寻找菌种,使筛选出来的菌种更加优良,科学家通过构建工程菌,对其进行发酵,生产出一般微生物不能生产出来的产品。医用抗生素自身的特点包括:

(1)差异独立较大。差异毒力由抗生素的作用机制所决定,被广泛应用于临床抗感染中,抗生素的差异毒力越大,临床应用效果越好。

(2)抗菌活性强。抗生素自身展现出了杀灭微生物及药物抑制等能力,极微量的抗生素就能够展现出抗菌活性作用,抗生素的抗菌活性强弱主要是运用最低抑菌浓度来衡量,最低抑菌浓度是指抗生素能抑制微生物生长的最低浓度,值越小,说明抗生素作用越强。

(3)不良反应及副作用小。抗生素在使用过程中,对人体的毒性较小,对病原菌具有较强的杀伤力,这主要是针对理想的抗生素,一般的抗生素都或多或少会对人体产生一些不良反应及副作用。

综上所述,本文通过对微生物与药学的关系,微生物转化及发酵在药学中的应用进行分析,印证了微生物在药学中的应用可行性及应用价值。因此,制药行业在未来的发展中,需要进一步对微生物进行研究和分析,了解微生物内存在的药学价值,促使其在药学中的价值最大化,提升药物工业生产效果。

参考文献:

[1]张孝林,马世堂,俞浩.浅谈药学专业《微生物学》教学中创新型应用人才培养[J].中国科技信息,2012(7):229.

[2]任春萍.抗微生物药物的临床应用调查结果分析与药学研究[J].中国医药指南,2015,13(18):143-145.

毕业论文格式1、论文题目:要求准确、简练、醒目、新颖。2、目录:目录是论文中主要段落的简表。(短篇论文不必列目录)3、提要:是文章主要内容的摘录,要求短、精、完整。字数少可几十字,多不超过三百字为宜。4、关键词或主题词:关键词是从论文的题名、提要和正文中选取出来的,是对表述论文的中心内容有实质意义的词汇。关键词是用作机系统标引论文内容特征的词语,便于信息系统汇集,以供读者检索。每篇论文一般选取3-8个词汇作为关键词,另起一行,排在“提要”的左下方。主题词是经过规范化的词,在确定主题词时,要对论文进行主题,依照标引和组配规则转换成主题词表中的规范词语。5、论文正文:(1)引言:引言又称前言、序言和导言,用在论文的开头。引言一般要概括地写出作者意图,说明选题的目的和意义, 并指出论文写作的范围。引言要短小精悍、紧扣主题。〈2)论文正文:正文是论文的主体,正文应包括论点、论据、论证过程和结论。主体部分包括以下内容:a.提出-论点;b.分析问题-论据和论证;c.解决问题-论证与步骤;d.结论。6、一篇论文的参考文献是将论文在和写作中可参考或引证的主要文献资料,列于论文的末尾。参考文献应另起一页,标注方式按《GB7714-87文后参考文献著录规则》进行。中文:标题--作者--出版物信息(版地、版者、版期):作者--标题--出版物信息所列参考文献的要求是:(1)所列参考文献应是正式出版物,以便读者考证。(2)所列举的参考文献要标明序号、著作或文章的标题、作者、出版物信息。

1、题目2、摘要3、关键词4、正文5、参考文献 这是一般论文的格式要求,具体的论文如本硕博毕业论文或者给某学术刊物投稿的论文等,都要看他们相关的具体规定。

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