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人参化学成分及药理研究论文展望

发布时间:2024-07-05 20:15:49

人参化学成分及药理研究论文展望

人参二醇类( Panaxdiole group )人参皂苷( Ginsenosides ) :Ra1,Ra2, Ra3, Rb1, Rb2 ,Rb3,Rc, Rd,Rg3,Rh2,Rs1,Rs2人参三醇类( Panaxtriole group )人参皂苷 ( Ginsenosides ) :Re,Rf,Rg1, Rg2,Rh1,Rh 3齐墩果酸 ( O leanolic acid )人参皂苷( Ginsenosides ) :Ro苯酚( Phenoles )麦芽醇 ( Maltol )

现代医学分析下的人参化学成分 人参成分中最有效的药用成分是人参皂甙,我国科技人员现已从国产人参根中分离出10种人参皂甙:Ro、Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、Rf、Rgl、Rg2、Rg3。从人参茎叶中分离鉴定出Rbl、Rb2、Rc、Rd、Re、20—glc—Rf、Rgl、Rg2、Rg3、Rhl、Rh2、Rh3、OR--人参皂甙Rh2和人参皂甙F2等14种单体,从人参果实中分离出Rb1、Rb2、Rc、Rd、Re、Rg1、Rg2、20--(R)--Rg2等8种人参皂甙。 我国学者又从国产红参中分离出白参所不具备的特征性成分即Rh2、20(R)--Rg2、20(R)--Rh1和20(R)--原人参二醇。这说明,人参经炮制后,某些皂甙构型发生了变化

人参是最广为老百姓认知的中药,是中医最重要的、最常用的传统中药材之一,是多种典籍和教科书中占用页数最多的中药材之一,作为“上品”的补益药,其使用已有两千多年的 历史 ,现在就连人参叶也已经被《中国药典》收录作为单独的药用品种使用。 人参为五加科植物人参的干燥根或根茎 。素有人衔、黄参、玉精、血参、地精、棒锤等多种别名。由于人类的大量使用,野生人参早就不能满足需求,现在临床使用的都是人工栽培品,是为“园参”。多于秋季采挖,洗净;园参经晒干或烘干,称“生晒参”;经水烫,浸糖后干燥,称“糖参”;蒸熟后晒干或烘干,称“红参“。 中医理论认为,人参味甘、微苦,性平;归脾、肺、心经;功能大补元气,复脉固脱,补脾益肺,生津,安神。用于体虚欲脱,肢冷脉微,脾虚食少,肺虚喘咳,津伤口渴,内热消渴,久病虚羸,惊悸失眠,阳痿宫冷;心力衰竭,心源性休克。《本经》言其:"主补五脏,安精神,止惊悸,除邪气,明目,开心益智。";《名医别录》说其:"疗肠胃中冷,心腹鼓痛,胸肋逆满,霍乱吐逆,调中,止消渴,通血脉,破坚积,令人不忘。";《药性论》说:"主五脏气不足,五劳七伤,虚损瘦弱,吐逆不下食,止霍乱烦闷呕哕,补五脏六腑,保中守神。";《本草纲目》言:"治男妇一切虚证,发热自汗,眩晕头痛,反胃吐食,痎疟,滑泻久痢,小便频数,淋沥,劳倦内伤,中风,中暑,痿痹,吐血,嗽血,下血,血淋,血崩,胎前产后诸病。" 鉴于人参在中医药中的地位超然,因此现代的研究也是颇多,不论是其化学成分还是药理作用以及临床应用,都是现代中药材研究最多、最深入的品种之一。 现代药理认为人参有以下功效: 人参对中枢神经系统具有兴奋作用,而大量时反而有抑制作用。能加强动物高级神经活动的兴奋和抑制过程。并能增强机体对一切非特异性刺激的适应能力,能减少疲劳感。 人参对心肌及血管有直接作用,一般在小剂量时兴奋,大剂量时抑制。 人参可以加强机体对有害因素的抵抗力。 人参对因肾上腺素引起的高血糖动物有降低血糖的作用;对糖尿病患者除能自觉改善症状外,还有轻微的降血糖作用,并与胰岛素有协同作用。 人参能促进动物的性腺功能。 人参可使血浆白蛋白与球蛋白的比值上升。 人参能刺激造血器官,有改善贫血的作用。 人参在现代临床应用中主要用于急救,治疗心血管、胃和肝脏疾病,治疗糖尿病,精神疾病和神经衰弱,阳痿等。 而目前人参在临床中还有一个功效被广泛的应用,这就是抗癌作用。从典籍中看,人参没有治疗癌症相关的功能,中医治疗癌症是基于辨证论治的基础。癌症病人基本都有虚弱的证候,因此人参是抗癌方剂中经常出现的药味,但随着现代化学和药理学的研究进步,不断证实人参自身的一些活性成分具有良好的抗癌作用,因此其在这方面的应用越来越广泛, 甚至目前已经有单体人参皂苷Rg3开发成为中药1类新药用于多种癌症的辅助治疗,将来有望出现更多的人参活性成分为临床治疗各种肿瘤提供安全有效的药物。 就现有文献看,人参化学成分以及发挥药理作用的有效成分及其作用机制研究已经取得了很大的突破。 人参含有的主要化学成分为: 皂苷类:人参皂苷的皂苷元有3种,与糖类组成3种皂苷:齐墩果酸类皂苷,人参二醇类皂苷和人参三醇类皂苷,迄今为止已从人参中分得60余种皂苷类化合物。 挥发油类:人参挥发油成分主要有3类:第一类为倍半萜类,第二为长链饱和酸类,第三为少量芳香烃类;到目前为止,从人参中获得挥发油类成分40多种。 氨基酸和肽类:人参含有多种氨基酸,苏氨酸、天门冬氨酸,、谷氨酸、丝氨酸、脯氨酸等,同时,人参中亦含有多种多肽物质。 糖类:人参含有的单糖类包括葡萄糖、果糖、阿拉伯糖和木糖等;低聚糖类有二糖,即蔗糖、麦芽糖等;三糖类有人参三糖A、B、C、D等;人参多糖类则主要为淀粉和果胶。目前已经从人参中分离、纯化出几十种多糖。 其他成分:维生素类包括B1、B2、C等多种维生素;微量元素已检出数十种,其中有人体必需的有铁、铜、锌、锰、钴、硒、镍等,也有常量元素钾、钠、钙、镁等。 最新的研究进展表明,这些活性成分尤其是皂苷类成分具有广泛的药理作用,如抗肿瘤、抗氧化、 抗炎、抗过敏、抗疲劳、抗应激、抗辐射、抗衰老、 抗骨质疏松、免疫调节、调血脂、降血糖、保肝、 保护中枢神经及心脑血管系统等。其中,抗肿瘤作用的机制及其药效物质基础的研究是目前一大热点,人参也已成为肿瘤治疗及辅助治疗的热点药物。现有研究结果表明人参具有显著的抗肿瘤作用,其药效物质基础为人参皂苷、人参多糖和人参炔醇,这些有效成分对多种类型肿瘤的发生、发展及侵袭转移均有抑制作用,并都具有一定的构效关系及作用特点。 人参皂苷:Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rg5、Rh2、Rs11、Rk1、F2、CK、Re、Re7、 Rg1, Rg18、Rh1、Rh4、Rp1、Rf等,对肝、肺、胃、肾、结肠、乳腺、胰 腺、前列腺、膀胱、宫颈、子宫 内膜、卵巢、食管、胆囊、鼻咽、腹水癌,黑色素、胶质、乳头、骨髓、骨肉、纤维肉瘤,白血病、鳞癌均有作用。 人参多糖 GFP1 、PGP2a 、PGPW1 、 2-HG 、3-HG 、4-HG , WGPA-3-RG、4-RG等,对肺、胃、肝、结肠、乳腺、膀胱、 鼻咽癌,淋巴瘤、黑色素瘤、 白血病有作用。 人参炔醇 PND、PNT、PNN 对肺、肝、胰腺、乳腺癌、淋巴瘤、 胶质瘤、白血病等有作用。 人参活性成分抗癌的特点: 抗肿瘤作用广泛,可抗多种肿瘤;抗肿瘤有效成分复杂多样;发挥抗肿瘤作用途径多样;与现有抗肿瘤药联用具有协同作用;人参的有效成分非常复杂,其主要成分人参皂苷及其代谢产物可以对抗大部分常见肿瘤。目前已经从人参中提取分离出至少60种以上的单体人参皂苷,而研究结果显示接近一半的单体皂苷具有明确抗肿瘤作用,其他单体人参皂苷虽然没有数据表明具有抗肿瘤活性,但可能也具有潜在的抗肿瘤活性,这需要进一步扩展研究才能确定。 目前研究已证明,人参能诱导肿瘤细胞周期阻滞、凋亡及分化,抑制肿瘤细胞增殖及侵袭与转移,人参皂苷和人参多糖特别是人参多糖还能通过增强对肿瘤细胞免疫力发挥抗肿瘤作用,而人参炔醇类成分不具有免疫调节功能,但是PND等可以通过直接细胞毒作用杀死肿瘤细胞。除了这些作用外,人参皂苷等还能够诱导肿瘤细胞程序性坏死、降低肿瘤细胞的多药耐药性、促进肿瘤细胞或肿瘤干细胞自噬,同时又能增强现有化学药物诱导肿瘤细胞死亡的敏感性。总之,目前对人参有效成分尤其是单体人参皂苷抗肿瘤的作用机制研究已经取得了较大进展,其分子机制主要涉及对诸多相关基因、蛋白、蛋白酶、免疫细胞、细胞因子及相关信号通路等的调控与表达。 人参有效成分可以调控很多相关信号通路,主要包括 PI3K/Akt/mTOR、MAPKs、 JAK/STAT 、AMPK、MEK、EGFR、TGF-β等。人参皂苷等成分能够直接或间接地使这些通路大多数被抑制,而少数被激活,从而作用于信号靶点发挥抗肿瘤作用。 人参皂苷等成分也能双向调节某些信号通路,如人参皂苷Rg3 既可通过抑制p38 MAPK 通路激活而抑制 MMP-2 的表达,又可激活 p38 MAPK信号而使AQP1表达下调,其目的都是抑制肿瘤细胞的侵袭和转移。 除了抑制细胞增殖和促进细胞凋亡作用外,人参皂苷可大量增加自噬小泡的生成以及促进自噬蛋白 LC3-I 向 LC3-Ⅱ的转化,进而诱导细胞发生自噬。 人参皂苷还可抑制癌症细胞侵袭和转移,研究发现多种人参皂苷有抑制癌症转移的作用。其作用途径主要是通过下调金属蛋白酶的表达,降低细胞侵袭能力,抑制肿瘤相关血管生成降低。 人参皂苷能抑制肿瘤新生血管形成,人参皂苷能通过抑制细胞中血管内皮生长因子与低氧诱导因子的表达,阻断骨髓间质细胞中 PI3K/Akt 和 ERK1/2通路,从而调节血管内皮生长因子与 HIF-1α 表达,抑制血管生成。 人参皂苷可通过调控肿瘤细胞有丝分裂,使细胞周期阻滞在特定时期,从而抑制肿瘤细胞生长。人参皂苷和人参多糖已经成为治疗肿瘤的新热点, 近年来, 研究不断深入, 并已逐渐从单一的行为学研究走向行为观察和机制探讨二者并重, 从人参总皂苷的宏观研究走向筛选有效的单体进行研究。虽然目前的研究结果大多是基于体外细胞实验也有少数是通过基因芯片技术手段得出的结论,而体内动物实验数据相对较少。但在大量的实验数据已经证明人参具有确切的抗肿瘤作用,其药效物质基础、分子作用机制也已基本明确。人参皂苷和多糖具有多方面的生物活性和功能, 并且无毒副作用, 大量的试验已经证明, 人参皂苷和人参多糖可以通过不同的途径 对多种肿瘤细胞发挥杀伤作用。 虽然由于人参皂苷和人参多糖抑瘤作用和机制复杂, 不同种类的人参皂苷和多糖,不同的给药量和给药途径,不同的肿瘤细胞系,其机理和疗效有很大的差异。不过, 随着人们对人参的进一步研究, 在分子生物学、药理学、化学等方面将有更大的发展, 可以预见, 人参皂苷和人参多糖将具有广阔的开发应用前景。

人参的化学成分复杂,迄今为止,已分离到的人参的化学成分包括皂苷类、挥发油、有机酸及酯、甾醇及其苷、蛋白质、多肽、氨基酸及腐胺、精胺等其它许多含氮化合物、维生素类、微量元素、木质素、黄酮类、糖类、糖蛋白以及其它许多成分〔1〕。其中皂苷类是人参的主要活性成分,现已分离到的人参皂苷有30多种具体:化合物 R1 R2 R3 人参皂苷Rb1 -Glc2-1Glc H -Glc6-1Glc Rb2 -Glc2-1Glc H -Glc6-1Ara(p) Rc -Glc2-1Glc H -Glc6-1Ara(f) Rd(Ⅹ) -Glc2-1Glc H -Glc F2(Ⅴ) -Glc H -Glc gypenosideⅩⅦ -Glc H -Glc6-1Glc ⅩⅤ -Glc H -Glc6-1Ara(p) K物质(Ⅰ) H H -Glc Ⅱ H H -Glc6-1Ara(p) Ⅲ H H -Glc6-1Ara(f) 20(S)-原人参二醇(Ⅹ Ⅱ) H H H 人参皂苷Re H -O-Glc2-1Rha -Glc Rg1 H -O-Glc -Glc Rh1(Ⅷ) H -O-Glc -H F1(Ⅹ Ⅰ) H -OH -Glc 20(S)-原人参三醇(Ⅳ) H -OH H Glc:β-D-吡喃葡萄糖基 Ara(p):α-L-吡喃阿拉伯糖基 Ara(f):α-L-吡喃阿拉伯糖基 Rha: α-L-吡喃鼠李糖基

菟丝子化学成分及药理研究论文

菟(tù)丝子,一年生寄生草本,菟丝子是一种生理构造特别的寄生植物,又名吐丝子、菟丝实、无娘藤、无根藤、菟藤、菟缕、野狐丝、豆寄生、黄藤子、萝丝子等。植株十分茂盛,茎缠绕,黄色,纤细,直径约,多分枝,随处可生出寄生根,伸入寄主体内。叶稀少,鳞片状,三角状卵形,花两性。

菟丝子是一种生理构造特别的寄生植物,其组成的细胞中没有叶绿体,利用爬藤状构造攀附在其他植物;并且从接触宿主的部位伸出尖刺,戳入宿主直达韧皮部,吸取养分,长茂盛后,阻挡其植物进行光合作用。更进一步还会储存成淀粉粒于组织中。中药菟丝子为双子叶植物药旋花科植物菟丝子、南方菟丝子、金灯藤等的种子,能补肾益精、养肝明目、固胎止泄之功效。全国大部分地区有分布,以北方地区较多。

菟丝子,一年生寄生草本。十分茂盛,茎缠绕,黄色,纤细,直径约,多分枝,随处可生出寄生根,伸入寄主体内。叶稀少,鳞片状,三角状卵形。花两性,多数和簇生成小伞形或小团伞花序;苞片小,鳞片状;花梗稍粗壮,长约1mm;花萼西洋太,长约2mm,中部以下连合,裂片5,三角状,先端钝;花冠白色,壶形,长约3mm,5浅裂,裂片三角状卵形,先端锐尖或钝,向外反折,花冠简基部具鳞片5,长圆形,先端及边缘流苏状;雄蕊5,着生于花冠裂片弯缺微下处,花丝短,花药露于花冠裂片之外;雌蕊2,心皮合生,子房近球形,2室,花柱2,柱头头状。蒴果近球形,稍扁,直径约3mm,几乎被宿存的花冠所包围,成熟时整齐地周裂。种子2~4颗,黄或黄褐色卵形,长约~,表面粗糙。花期7~9月,果期8~10月。

南方菟丝子与北方菟丝子形态相似,区别点是:雄蕊着生于花冠理解片弯缺处,花丝较长,花冠基部的鳞片先端2裂;蒴果仅下半部被宿存花冠包围,成熟时不整齐地开裂;种子通常4颗,卵圆形,长~2mm,淡褐色。花果期6~8月。

金灯藤与菟丝子的主要区别是:茎较粗壮,肉质,直径1~,黄色或红色的茎上常带紫红色瘤状斑点。花序穗状,长达3cm,基部常多分枝;花萼碗状,内质,背面常有紫红色瘤状突起;花柱单一,柱头2裂。蒴果卵圆形,长约5mm;种子1~2颗,长3~,种皮黄至黄棕色。花期8~10月,果期9~11月。

1.形态:日本菟丝子无根、无叶或叶退化,茎较粗,略呈红色,缠绕生长,蔓延迅速,断茎形成吸根后可继续生长.花粉红色,果实为球状,每棵菟丝子产生5000~6000颗种子,种子小,光滑,在土壤中可存活数年之久。

2.发生规律:在上海,菟丝子9月开花,10月种子成熟,种子落入土中经休眠越冬,或到第二年2~3月至6月落入土壤,陆续发芽,遇寄主后缠绕危害,若无寄主,在适宜条件下,可独立生活达1个半月之久。寄主广泛,以木本植物为主,也可危害草本植物,蔓延迅速,危害幼苗,幼树和灌木,但不能危害老化的树皮,高大树木通过根际萌蘖小枝或依靠其他寄主作为桥梁向上蔓延。

化学成分:菟丝子含生物碱、蒽醌、香豆素、黄酮、甙类、甾醇、鞣酸、糖类等。黄酮类有:槲皮素(Quercetin)、紫云英甙、金丝桃甙(Hyperin);甾醇类有:胆甾醇(Cholesterol)、菜油甾醇(Cam-pesterol)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、豆甾醇(Stig- masterol)、β-香树脂醇(β-Amyrenol)。亦含微量元素如锶、钼、钙、镁、铁、锰、锌、铜等以及多种氨基酸(种子中的游离氨基酸和水解后的总氨基酸为,其中必需氨基酸的含量占)。

大菟丝子含糖甙, 维生素 A 类物质,其含量按维生素A计算为 。

大豆菟丝子含β-胡萝卜素(β-Carotene)、γ-胡萝卜素(γ-Carotene)、5,6-环氧-α-胡萝卜素(α-Carotene-5,6-epoxide)、蒲公英黄质(Taraxanthin)和叶黄素(Lutein)。

日本产菟丝子中含有树脂样配糖体。

药方用途:菟丝子在《神农本草经》中被列为上品 归经:气味辛,甘,平 无毒。[功能与主治]:补肾益精,养肝明目。适用于肝肾不足的腰膝筋骨酸痛,腿脚软弱无力、阳痿遗精、呓语、小便频数、尿有余沥、头晕眼花、视物不清、耳鸣耳聋以及妇女带下、习惯性流产等症。一般情况下被列为上品的可以久服 久服明目轻身延年 用法与用量:10~12g用药禁忌:阴虚火旺、阳强不痿及大便燥结者禁服, 根据个人体质 如果出现上火迹象 就停止服用 从菟丝子功效来看 它是不会引起不育的,相反它会引起性功能亢进。

药理作用:壮阳作用:实验证明:菟丝子有提高果蝇性活力的作用, 使其交配率明显增加,其作用强弱与给药浓度成正相关.对因氢化可的松所致的小鼠“阳虚”模型, 用菟丝子后能使其阳虚症状有一定的恢复作用,但未能使动物恢复至正常对照组水平.实验表明:菟丝子水煎液给“阳虚”小鼠灌胃, 可使其体重、肾重、胸腺重、白细胞数、红细胞数、血红蛋白以及超氧化物歧化酶的活力显著增加;给雄性小鼠灌胃,可显著延长小鼠的游泳时间和在缺氧条件下的存活时间,对小鼠的非特异性抵抗力亦有增强作用。

对内分泌的作用:有报告指出, 菟丝子水提取物给雌性大鼠灌胃,可以增加大鼠垂体前叶、卵巢和子宫的重量, 但对血浆中黄体生成素(LH)水平无影响;使大鼠卵巢HCG/LH受体数目增加,而Ka值与对照组比较则有所降低.菟丝子水提取物给去卵巢大鼠灌胃, 可以提高去卵巢麻醉大鼠垂体对注射黄体生成素释放激素(LRH)后LH分泌反应,其血浆LH水平以注射后90分钟为最高, 可提高.因此,报告者认为, 菟丝子可以增加下丘脑-垂体-卵巢促黄体功能,这种作用并不是由于它们直接刺激垂体促黄体激素的分泌, 而是由于提高了垂体对LRH及卵巢对LH的反应性。

对心率和血压的作用:菟丝子的酱油(用菟丝子及豆饼酿成)、浸剂、酊剂能增强离体蟾蜍心脏的收缩力,前者能增强心率, 而后二者则使之降低,浸剂给麻醉犬静脉注射,有使血压下降的作用。

延缓白内障形成的作用:研究表明:菟丝子水提取液给大鼠灌胃, 对服用半乳糖所致之大鼠白内障形成有延缓作用,透明晶状体的百分率为.其作用机制是, 菟丝子能降低半乳糖所致白内障大鼠醛糖还原酶活性,增强多元醇脱氢酶、己糖激酶及6-磷酸葡萄糖脱氢酶的活性, 抑制和纠正白内障大鼠晶状体中酶的异常变化.

其他作用:菟丝子全株水提物1g/kg给小鼠灌胃,能明显降低电刺激小鼠所引起的兴奋性和阵痉挛, 能使苯巴比妥对缺氧条件下的小鼠麻醉作用增强、生存时间延长。提取物能拮抗苯丙胺引起的兴奋作用,表现出明显的痛觉消失活性。

【药材学名】 Semen Cuscutae.别名大全【别名】菟丝实,兔丝子,吐丝子,丝子,豆寄生,豆须子,龙须子,萝丝子,缠龙子,黄藤子,黄湾子,黄网子,黄萝子,黄丝子,黄丝藤子,金黄丝子,无娘藤米米,无娘藤子,无报草子,玉女,赤网,无根藤子。【商品名】菟丝子:又名小粒菟丝子、小菟丝子。为寄生性蔓草菟丝子的成熟干燥种子。主产于山东、河北、河南、江苏、黑龙江、内蒙古等地。大菟丝子:又名大粒菟丝子、金灯藤子、无根藤子、无根草子、日子菟丝子、女萝子。为寄生性蔓草大菟丝子的成熟干燥种子。主产于云南、贵州、陕西、四川等地。 菟丝子药材 均以颗粒饱满,干燥无杂质者为佳。【处方名】菟丝子,兔丝子,炒菟丝子,盐菟丝子。处方中写菟丝子,免丝子指生菟丝子。为原药材去杂质,晒干入药者。炒菟丝子为净菟丝子用文火炒黄入药者。补肾、益精,安胎功效增强。 盐菟丝子又名盐水炒菟丝子。为净菟丝子用盐水拌匀。再用文火炒干入药者。引药走下,增强补肾养肝功效。【基原】本品为旋花科植物菟丝子 Cuscuta chinensis Lam. 的干燥成熟种子。[采制]秋季果实成熟时,采收植株,打下种子,除去杂质,洗净,晒干,置干燥通风处。盐菟丝子:取净菟丝子,照盐水炙法(附录Ⅱ D)炒至微鼓起。本品表面棕黄色,裂开,略有香气。加沸水浸泡后,表面有黏性,煎煮后可露出黄色至棕褐色卷旋状的胚。【性状】本品呈类球形,直径1~。表面灰棕色或黄棕色,具细密突起的小点,一端有微凹的线形种脐。质坚实,不易以指甲压碎。气微,味淡。【鉴稹】(1) 取本品少量,加沸水浸泡后,表面有黏性;加热煮至种皮破裂时,可露出黄白色卷旋状的胚,形如吐丝。(2) 本品粉末黄褐色或深褐色。种皮表皮细胞断面观呈类方形或类长方形,侧壁增厚;表面观呈圆多角形,角隅处壁明显增厚。种皮栅状细胞成片,断面观2 列,具光辉带;表面观呈多角形皱缩。胚乳细胞呈多角形或类圆形,胞腔内含糊粉粒。子叶细胞含糊粉粒及脂肪油滴。【性味归经】甘,温。归肝、肾、脾经。【功能主治】滋补肝肾,固精缩尿,安胎,明目,止泻。用于阳痿遗精,尿有余沥,遗尿尿频,腰膝酸软,目昏耳鸣,肾虚胎漏,胎动不安,脾肾虚泻;外治白癜风。【用法用量】 6~12g;外用适量。【贮藏】置通风干燥处。【摘录】《中国药典》 菟丝子为旋花科植物菟丝子或大菟丝子的种子。主要成分含糖甙、β-胡萝卜素、γ-胡萝卜素、维生素A类物质等。菟丝子性味辛甘平,可补肝肾,益精髓,养肌强阴,坚筋骨,益气力,肥健人。对于下元不足所致的须发早白,腰膝酸软,齿牙动摇等各种病症有较好的疗效,是美容方广泛使用的药品。《本草正义》言:“菟丝为养阴通络之上品……汗去面颇,亦柔润肌肤之功用。” 种类和特征 菟丝子为双子叶植物药旋花科植物菟丝子或大菟丝子的种子。菟丝子植物特征:无根无叶寄生性一年生草本,喜欢在阳光充足的开阔环境中生长,常寄生于蔓菁或马鞍藤上。茎细长,丝状,光滑,黄色。叶退化,细小卵形,薄膜质的鳞片叶。白色的小花在夏天开放。果为蒴果(带壳的果实),扁球形。菟丝子在中药界是大大有名的,它不仅可治各种疮痛、肿毒,又能滋养强壮治黄疸,效用真是不胜枚举。 菟丝子商品分为大粒菟丝子和菟丝子两种,菟丝子为主流产品,全国普遍应用。大粒菟丝子以粒饱满,黑褐色均匀,无杂质者为佳;菟丝子以粒饱满,质坚实,灰棕色或黄棕色者为佳。 菟丝子:类圆形或卵圆形,两侧常凹陷,长径约毫米,短径约1毫米。表面暗棕色或红棕色,为粗糙。在扩大镜下观察;表面有细密的深色小点,一端有淡色圆点,其中央有线性种脐。质坚硬,不易破碎,强压之不碎而被压扁。种皮剥去后,胚乳膜质套装,套于胚外,胚细长卷旋状。气无,味微苦涩。 食疗价值编辑本段回目录 旋花科草本植物菟丝子的成熟种子。我国大部分地区均有分布。秋季采收植株,晒干,打下种子。生用或盐水炒用。[性能]味甘,性温。能被肾固精,养肝明目,止泻,安胎。[参考]含黄酮类、树脂甙、糖类。对小鼠“阳虚”模型有治疗作用;能增强非特异性抵抗力;能抑制肠运动,兴奋离体子宫;能延缓大鼠半乳糖性白内障的发展;能增强心脏收缩力,降低血压。[用途]用于肾虚阳痿,遗精尿频,带下,腰痛;肝肾不足,视物昏花,视力减退;脾肾虚弱,便溏腹泻;肝肾虚损,胎动不安。[用法]一日10~15g。泡茶,煎汤,浸酒,煎膏滋,煮粥,入菜肴等。[附方]1,小菟丝子粉:菟丝子150g,莲子、山药各100g,茯苓30g。共研为细末。每次约15g,温水冲调食。源于《奇效良方》(改丸为粉)。本方以菟丝子补养肝肾、补肾阳,莲子、山药补脾益肾,且均能固精;茯苓滋养益脾。用于老人肝肾不足,脾气虚弱,体倦乏力,眩晕耳鸣,饮食减少。2,菟丝枸杞煎蛋:菟丝子10g,枸杞5g,鸡蛋1个。鸡蛋敲破倒入碗中,与菟丝子、枸杞子一并调匀,用油煎熟食。本方以二药补养肝肾,鸡蛋养血,共奏明目之功。用于肝血虚,或肝肾不足,视物昏花

tú sī zǐ

the seed of Chinese dodder [21世纪英汉汉英双向词典]

Semen Cuscutae [21世纪英汉汉英双向词典]

Cuscuta sinensis Lam. [朗道汉英字典]

semen cuscutae [朗道汉英字典]

cuscuta seed [湘雅医学专业词典]

cuscutae,semen [湘雅医学专业词典]

dodder [湘雅医学专业词典]

dodder seed [湘雅医学专业词典]

field dodder [湘雅医学专业词典]

semen cuscutae [湘雅医学专业词典]

Chinese dodder seed [湘雅医学专业词典]

Semen Cuscutae(拉) [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

dodder seed [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]

菟丝子

菟丝子为中药名,出《神农本草经》。为旋花科植物菟丝子Cuscuta chinensis Lam. 的干燥成熟种子[1]。

《中华人民共和国药典》(2010年版)记载有此中药的药典标准。

Semen Cuscutae(拉)(《中医药学名词(2004)》)

dodder seed(《中医药学名词(2004)》)

黄丝、黄藤子、豆寄生。

菟丝实、黄藤子、萝丝子、缠龙子、吐丝子、豆须子[2]。

菟丝子为旋花科植物菟丝子Cuscuta chinensis Lam. 的干燥成熟种子[1]。

菟丝子为旋花科植物菟丝Cuscuta chinensis Lam的种子[2]。

一年生寄生草本,全株无毛。茎细,缠绕,黄色,无叶。花簇生于叶腋,苞片及小苞片鳞片状;花萼杯状,5裂;花冠白色,钟形,长为花萼的2倍,和无端5裂,裂片向外反曲;雄蕊花丝扁短,基部生有鳞片,矩圆形,边缘流苏状;子房2室,花柱2。蒴果扁球形,被花冠全部包住,盖裂。种子2~4粒。花期7~9月,果期8~10月。

生于田边、荒地及灌丛中,常寄生于豆科等植物上。

菟丝子主产江苏、辽宁、吉林、河北、河南、山东、山西等地[2]。

菟丝子主产山东、河北、山西、陜西、江苏、黑龙江、吉林。

秋季果实成熟时采收植物,晒干,打下种子,除去杂质。

种子类球形或卵形,略扁,直径1~。表面灰棕色或红棕色,具细密突起的小点,一端有微凹的线形种脐。质坚硬,除去种皮,可见卷旋状的胚。味微苦涩。

菟丝子味辛、甘,性平;归肝、肾、脾经。(《中华人民共和国药典》(2010年版))

菟丝子味辛、甘,性微温;入肝,肾经[2]。

菟丝子具有滋补肝肾,固精缩尿,安胎,明目,止泻的功效,用于阳痿遗精、尿有余沥、遗尿尿频、腰膝酸软、目昏耳鸣、肾虚胎漏、胎动不安、脾肾虚泻;外治白癜风。

菟丝子具有补肾益精,养肝明目,安胎的功效[2]:

菟丝子治腰膝酸痛,阳痿,早泄,遗精,遗尿,尿频余沥,耳鸣,头眩眼花,视力减退,先兆流产,胎动不安:煎服,9~15g[2]。

菟丝子治带状疱疹:文火焙黄,研细加香油调敷[2]。

菟丝子为眼科常用补阳药,具有补阳益阴,养肝明目的功效:

(1)用于肝肾亏损所致目暗不明,迎风冷泪,翳膜难消等。常与楮实子、枸杞子、五味子等配用,如驻景丸加减方。

(2)用于治疗肾虚阳气不足,目昏暗不能远视,常与山萸肉、白茯苓配伍,如菟丝子丸。

菟丝子含树脂样糖甙、胆甾醇、芸苔甾醇(campesterol)、谷甾醇、豆甾醇及三萜酸类、糖类。

菟丝子含胆甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、β谷甾醇、β香树脂醇等三萜成分。又含槲皮素、紫云英苷、菟丝子胺、菟丝子苷、熊果酚、绿原酸和多种氨基酸及微量元素等[2]。

菟丝子浸剂和醇提取液能加强离体蟾蜍心肌收缩力,浸剂能降低麻醉狗血压,抑制肠蠕动[2]。

菟丝子所含成分可增加冠脉流血,防治心肌缺血[2]。

菟丝子对甲状腺功能减退模型动物有治疗作用,也有促性腺样作用,亦可使动物实验性白内障晶状体逆转透明[2]。

菟丝子对离体子宫有兴奋作用[2]。

菟丝子对大鼠肝、肾、心、脑匀浆脂质过氧化反应有非常显著的抑制,呈现较好的抗衰老作用[2]。

菟丝子煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌和伤寒杆菌有抑制作用[2]。

菟丝子

Tusizi

CUSCUTAE SEMEN

本品为旋花科植物南方菟丝子Cuscuta australis.或菟丝子Cuscuta chinensis Lam.的干燥成熟种子。秋季果实成熟时采收植株,晒于,打下种子,除去杂质。

本品呈类球形,直径1~2mm。表面灰棕色至棕褐色,粗糙,种脐线形或扁圆形。质坚实,不易以指甲压碎。气微,味淡。

(1)取本品少量,加沸水浸泡后,表面有黏性;加热煮至种皮破裂时,可露出黄白色卷旋状的胚,形如吐丝。

(2)本品粉末黄褐色或深褐色。种皮表皮细胞断面观呈类方形或类长方形,侧壁增厚;表面观呈圆多角形,角隅处壁明显增厚。种皮栅状细胞成片,断面观2列,外列细胞较内列细胞短,具光辉带,位于内侧细胞的上部;表面观呈多角形,皱缩。胚乳细胞呈多角形或类圆形,胞腔内含糊粉粒。子叶细胞含糊粉粒及脂肪油滴。

(3)取本品粉末,加甲醇40ml,加热回流30分钟,滤过,滤液浓缩至5ml,作为供试品溶液。另取菟丝子对照药材,同法制成对照药材溶液。再取金丝桃苷对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述三种溶液各1~2ul,分别点于同一聚酰胺薄膜上,以甲醇冰醋酸水(4:1:5)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以三氯化铝试液,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱和对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的荧光斑点。

不得过%(附录Ⅸ H第一法)。

不得过%(附录Ⅸ K)。

不得过%(附录Ⅸ K)。

照高效液相色谱法(附录Ⅵ B)测定。

以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈%磷酸溶液(17:83)为流动相;检测波长为360nm。理论板数按金丝桃苷峰计算应不低于5000。

取金丝桃苷对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1ml含48μg的溶液,即得。

取本品粉末(过四号筛)1g,精密称定,置50ml量瓶中,加80%甲醇40ml,超声处理(功率500W,频率40kHz)1小时,放冷,加80%甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定,即得。

本品按干燥品计算,含金丝桃苷(C21H20O12)不得少于%。

除去杂质,洗净,干燥。

同药材。

取净菟丝子,照盐炙法(附录ⅡD)炒至微鼓起。

本品形如菟丝子,表面棕黄色,裂开,略有香气。

同药材。

辛、甘,平。归肝、肾、脾经。

补益肝肾,固精缩尿,安胎,明目,止泻;外用消风祛斑。用于肝肾不足,腰膝酸软,阳痿遗精,遗尿尿频,。肾虚胎漏,胎动不安,目昏耳鸣,脾肾虚泻;外治白癜风。

6~12g。外用适量。

置通风干燥处。

泽泻成分及药理研究论文

一、典籍摘要 1.《神农本草经》:“主风寒湿痹,乳难。消水,养五脏,益气力,肥健。久服耳目聪明,不饥,延年,轻身,面生光,能行水上。” 2.《名医别录》:“补虚损,五劳,除五脏痞满,起阴气,止泄精、消渴、淋沥,逐膀胱三焦停水。” 3.《本草求真》:“甘淡微寒,能入膀胱气分,以泻肾经火邪。功专利水除湿,故五苓散用此以除湿热,张仲景治伤寒,有大小泽泻汤、五苓散辈,皆用泽泻行利停水为最要药。 4.《医学启源》:“治小便淋沥,去阴间汗。主治秘诀云,去旧水,养新水,利小便,消水肿,渗泄止渴。” 5.《本草纲目》:“渗湿热,行痰饮,止呕吐泻痢,疝痛脚气。” 6.《本草经集注》:“主治风寒湿痹,乳难,消水,养五脏,益气力,肥健。补虚损五劳,除五脏痞满,起阴气,止泄精、消渴、淋沥,逐膀胱三焦停水。久服耳目聪明,不饥,延年,轻身,面生光,能行水上。” 7.《雷公炮制药性解》:“主去胞垢,退阴汗,治小便淋涩仙药,疗水病湿肿灵丹。畏海蛤,文蛤。色白者佳。” 8.《本草经解》:“主风寒湿痹,乳难。消水,养五脏,益气力,肥健。久服耳目聪明,不饥,延年,轻身,面生光,能行水上。” 9.《本草备要》:“治消渴痰饮,呕吐泻痢,肿胀水痞,香港脚疝痛,淋沥阴汗(阴间有汗),尿血泄精(既利水而又止泄精,何也?此乃湿热为病。不为虚滑者言也,虚滑则当用补涩之药),湿热之病。” 10.《本草便读》:“咸寒入肾,治相火之阳邪;甘淡通淋,渗膀胱之湿热。” 11.《本草撮要》:“功专利水通淋,得白术治支饮,得麋衔治酒风。” 12.《本草分经》:“甘咸微寒,泻膀胱及肾经火邪,利小便,功专利湿行水,治一切湿热之病,湿热除则清气上行,故又止头旋,能损目。” 13.《本草新编》:“长于利水,去阴汗,利小便如神,除湿去渴之仙丹也。” 14.《本草易读》:“利水通淋,止呕除泻,渗湿解渴,治疝补阴。祛心下之水痞,逐膀胱之湿热。消肿胀而除香港脚,明耳目而舒筋骨。” 15.《本草择要纲目》:“逐膀胱三焦停水,利五淋,宣通水道,长于行水,起阴气,止泄精消渴淋漓。” 16.《增广和剂局方药性总论》:“主风寒湿痹,乳难,消水,养五脏,益气力,肥健,补虚损五劳除五脏痞满,起阴气,止泄精,消渴,淋沥,逐膀胱、三焦停水。” 17.《珍珠囊补遗药性赋》:“其用有四 去胞垢而生新水;退阴汗而止虚烦;主小便淋涩为仙药;疗水病湿肿为灵丹。” 二、现代研究 1.成分:主含泽泻醇A、B、C,泽泻醇A乙酸脂,泽泻醇B单乙酸脂,23-乙酰泽泻醇B等四环三萜酮醇类成分,还含少量挥发油、生物碱、黄酮、磷脂、蛋白质及淀粉等。 2.作用:本品有抗肾结石形成、降血脂、抗动脉粥样硬化、降血糖、保肝、肾保护等作用。 3.药理:有显著的利尿作用,能增加尿量、尿素和氯化物的排泄;对血中胆固醇含量有轻度抑制作用,能减轻动脉粥样硬化的发展。此外可以降低血压与轻度的降血糖作用。

说到泽泻很多人可能并不是很了解,可说到水泽可能大部分人都知道了,泽泻这种植物有很高的药用价值,然而泽泻有些什么功效呢?泽泻的作用又有哪些呢?下面与我一起来看看吧。

成分:含三萜类化合物:泽泻醇A及泽泻醇A、B、C的醋的功效与作用酸酯。其茎和叶中亦含泽泻醇A、B及其醋酸酯。此外,泽泻块茎中尚含挥发油、生物碱、胆碱、卵磷脂的功效与作用、甲硫氨酸、甲酰四氢叶酸、维生素B12、生物素和豆甾醇等。

性味:性甘、淡寒。

归经:归肾、膀胱经。

功效:泽泻具有利水渗湿;泄热通淋。主小便不利;热淋涩痛;水肿胀满;泄泻;痰饮眩晕;遗精可降低血清总胆固醇及三酰甘油含量,减缓动脉粥样硬化形成。

1、降血脂作用

泽泻的脂溶性部分对实验性高胆固醇血症兔有明显的降胆固醇作用和抗动脉粥样硬化作用。临床应用还发现,泽泻于降低血清总胆固醇的同时,亦降低甘油三酯,提高高密度脂蛋白的含量和高密度脂蛋白胆固醇/总胆固醇的比率。这对防治动脉粥样硬化无疑是有利的。

2、抗脂肪肝作用

泽泻可使饲以胆固醉和高脂的兔肝中脂肪的含量降低,表明有抗脂肪肝作用。

3、对心血管系统的作用

泽泻浸膏给犬和兔静注,有轻度降压作用,并持续半小时左右。

4、利尿作用

泽泻煎剂和浸膏对人和多种动物有利尿作用,并使尿中钠、氯、钾的排泄量增加。

5、抑制作用

麻醉犬静脉注射泽泻浸膏可以降压家兔皮下注射浸膏6克/公斤有轻度降血糖作用,但皮下注射煎剂5克/公斤无此作用。泽泻在试管内能抑制结核杆菌的生长。

6、增加排泄量的作用

能增加动物的尿量和氯化钠的排泄量;也能增加健康人的尿量,尿素和氯化钠的排泄量。

7、预防作用

泽泻提出物对于四氯化碳所致的大白鼠的肝损伤,有预防作用。

泽泻虽然是有很多营养价值但是我们在日常生活中也要适当食用,下面是过量食用泽泻出现的一些现象。

1、肾虚眼花:虽然泽泻对眼睛有一定明目作用,但是一旦服用过量,或者长期服用之后,会导体内肾气流失,从而造成头晕眼花的副作用,所以应注意食用量。

2、滑精以及肝肾中毒:我们都知道泽泻有利尿的好处的,一旦人们食用过量泽泻,不仅仅会导致肾虚滑精,同时还会造成肝肾水肿以及中毒等情况的发生。

3、影响食欲:同时多吃泽泻还会导致胃口下降,食欲不振,这是因为其含有醇类物质,这种物质会刺激肠胃消化系统,从而导致胃口不佳,甚至诱发胃肠炎发作。

4、中毒表现:一旦过量食用,短时间患者表现为呕吐,恶心,腹痛,皮肤异常等中毒症状,应立即送往医院救治,以免危害到身体健康。

1、泽泻薏苡仁瘦肉汤

[材料]

猪瘦肉60克,泽泻30克,薏苡仁15克。

[做法]

猪瘦肉洗净,切件;泽泻、薏苡仁洗净;把全部用料放入锅内,加清水适量,武火煮沸后,文火煮小时,调味供用。

2、泽泻粥

[材料]

泽泻粉10克,粳米50克。

[做法]

先将粳米加水500毫升,煮粥;待米开花后,调入泽泻粉,改用文火稍煮数沸即可;每日2次,温热服食,3天为一疗程;不宜久食,可间断食用。

3、泽泻桑茶

[材料]

泽泻5g、桑白皮3g、槟榔3g、茯苓3g、生姜3g、花茶5g。

[做法]

用400ml水煎煮泽泻、桑白皮、槟榔、茯苓、生姜至水沸后,冲泡绿茶饮用;也可直接冲饮。

4、泽茵茶

[材料]

泽泻5g、茵陈3g、滑石3g、绿茶3g。

[做法]

用300ml开水冲泡后饮用,冲饮至味淡。

5、泽瓜茶

[材料]

泽泻5g、木瓜3g、猪苓3g、木通3g、萆薢3g、花茶5g。

[做法]

用350ml开水冲泡后饮用,冲饮至味淡。

6、人参鹿肉汤

1、将鹿肉除去筋膜,洗净,入沸水泡一会儿,捞出切成小块,骨头拍破;将上述中药用袋好,扎紧口;

2、将鹿肉、鹿骨放入锅内,再放入药袋,加水适量,放入葱(切段)、生姜(切片)、胡椒粉、食盐,置武火上烧沸,撇去泡沫,改用文火煨炖2-3小时,待鹿肉熟烂即成。

7、乌发汤

1、将中药及黑豆、黑芝麻、胡桃肉等用纱布袋装好,扎口;

2、将羊肉、羊头(打破),羊骨用清水洗净;

3、羊肉剔去筋膜,入沸水锅内来去血水,同羊头、羊骨、药物袋同时下锅,加入清水,放入生姜、葱白、胡椒,先用武火将汤烧开,打去浮沫,捞出羊肉切片,再放入锅中,用炆火炖卫小时30分钟,待羊肉酥烂即成;

4、药袋捞出不用,以上药物可分作100份食用。吃时可加味精,食盐调味。

中药发酵研究现状及展望论文

发酵中药概述 作者   山东巴德生物科技有限公司  郑 全博士 中药发酵目录●  一 发酵的概念及历史 ● 二 中药生物转化的反应类型 ● 三 发酵工程的内容及发酵方式分类 ● 四 根据发酵的目的把微生物发酵进行分类 ● 五 发酵工程中常用的微生物 ● 六 发酵培养基的组成 ● 七 影响发酵的主要因素 ● 八 中药发酵的目的 ● 九 发酵技术与中药炮制 ● 十 中药的生物转化的主要类型 ● 十一 发酵技术在中药生产中的应用 ● 十二 中药的生物转化案例 发酵的概念及历史 ● 发酵概念-人们将利用微生物的生命活动,以获得微生物菌体或其代谢,转化的产物的过程,叫发酵。 ● 发酵的历史 ● 1 酿酒是最早的历史。 ● 2 19世纪到20世纪30年代,发酵产品如:乳酸,乙醇,丙酮,丁醇,淀粉酶,蛋白酶等。 ● 3 1929年弗莱明发现了青霉素以来,抗生素的发酵生产为现代微生物发酵工程积累了丰富的经验。 ● 4 现代发酵工程生产了:干扰素,白细胞介素,多种细胞生长因子,氨基酸,有机酸,维生素,酶制剂,基因工程药物,微生物转化发酵产品及其他生物活性物质。 ● 据有关资料统计,通过发酵生产的抗生素品种多达200多个,某些发达国家,发酵工业占国民生产总值的5%。 生物转化的反应类型● 生物转化的实质是酶促反应,常用的反应类型如下: ● 1 氧化反应 单加氧 羟基化 环氧化 氨杂基团氧化 β-氧化 脱氢 ● 2 还原反应 羰基还原 杂氮基团还原 ● 3 水解反应 酯和内酯的水解 醚的水解和开裂 苷的水解 酰胺和内酰胺的水解 环氧水解 水解脱胺 水解胺烷基中烷基 ● 4 缩合反应 ● 5 胺化反应 ● 6 酰基化反应 ● 7 降解反应 ● 8 脱水反应 ● 9糖基化反应 发酵工程的内容及发酵方式分类 ● 1 生产菌的选育。 ● 2 发酵条件的优化与控制,生物反应器的设计。 ● 3 发酵产物的分离,提取与精制过程。 ● 根据发酵方式分为厌气发酵和通气发酵二大类。 ● 厌气发酵:乙醇发酵,酒类发酵,丙酮丁醇发酵,乳酸发酵和甲烷发酵等。 ● 通气发酵包括:酵母培养,有机酸发酵,抗生素发酵,氨基酸发酵,酶制剂的生产和多糖发酵等。 根据发酵的目的把微生物发酵进行分类● 一 以获得微生物菌为目的的发酵 ● 发酵产生茯苓,香菇,冬虫夏草,灵芝等药用真菌;发酵产生白僵菌,绿僵菌,苏云金芽孢杆菌等菌体,用以制备生物杀虫剂;以及传统的发酵生产单细胞蛋白,酵母菌等。 ● 二 以获得酶制剂为目的的发酵 ● 用于食品工业的淀粉酶,糖化酶,用于临床检测的胆固醇氧化酶,葡萄糖氧化酶。 ● 三 以获得微生物的初级或次级代谢产物为目的的发酵 ● 初级代谢产物:氨基酸,蛋白质,核酸,核苷酸,多糖。次级代谢产物:抗生素,生物碱,细菌毒素,植物生长因子。 ● 四 以获得低毒,高效的新物质为目的发酵 ● 利用微生物的氧化,还原,脱水,脱羧,异构化等。比如把L-山梨醇转化为L-山梨糖,葡萄糖转化为葡萄糖酸。 发酵工程中常用的微生物● 一 细菌-单细胞原核生物 ● 大肠杆菌,醋酸杆菌,乳酸杆菌,丙酮丁醇梭菌,肠膜状明串珠菌,双歧杆菌,丁酸梭菌等。 ● 二 放线菌 ● 放线菌最大的经济价值是能产生多种抗生素,如链霉素,土霉素,金霉素,红霉素,氯霉素,争光霉素,卡那霉素等。从自然界分离了5000多种抗生素,其中4000多种来自于防线菌。 ● 1 链霉菌属 多种链霉菌能产生抗生素,如灰色链霉菌产生的杀稻菌素S可用于稻瘟病的防治。 ● 2 小单孢菌属 如绛红小单孢菌和棘孢小单孢菌都能产生庆大霉素。 ● 3 若卡菌属 如利福霉素,蚁霉素等。 ● 4 游动放线菌属。 发酵工程中常用的微生物● 三 霉菌 ● 霉菌是指在营养基上形成绒毛状,网状或絮状菌丝的真菌,亦称为丝状真菌。大多为好氧微生物。生产乙醇,枸橼酸,青霉素,淀粉酶,果胶酶,纤维素酶,蛋白酶,多糖和甾体激素等。 ● 1 青霉属 ● A 产黄青霉 产生多种酶和有机酸。产生青霉素,葡萄糖氧化酶或葡萄糖酸,枸橼酸和抗坏血酸。 ● B 桔青霉 桔青霉可以生产桔霉素,也可以产生脂肪酶,葡萄糖氧化酶和凝乳酶。 ● 2 根霉属 ● 其淀粉酶的活性很高,可用作酿酒工业上的淀粉原质的糖化菌,在根霉中还含有酒化酶。根霉能产生有机酸:反二烯丁酸,乳酸,琥珀酸和芳香的酯类物质。 ● A黑根霉 产生反丁烯二酸和果胶酶。 ● B米根霉 酒药和酒曲中常见到。该菌有淀粉糖化,蔗糖转化等性能。能产生乳酸,反丁烯二酸。 ● C 华根霉 产生乙醇,芳香酯类等。它是酿酒所必需的主要霉菌,也是酸性蛋白酶和腐乳生产中的主要菌种。 发酵工程中常用的微生物● 3 曲霉属 ● A 黑曲霉 具有多种活性强大的酶系,可以生产酸性蛋白酶,淀粉酶,果胶酶,葡萄糖氧化酶,还能产生多种有机酸,如抗坏血酸,枸橼酸葡萄糖酸和没食子酸。 ● B 米曲霉 含有多种酶类,具有较强的蛋白分解能力,又有糖化能力,很早用于酱油和酱类生产。是蛋白酶和淀粉酶的生产菌。 ● 4 红曲属 红曲能产生淀粉酶,蛋白酶,枸橼酸,琥珀酸,乙醇,麦角甾醇,该菌株可以生产红曲红素和红曲黄素,最适。用紫红曲霉支撑的中药红曲,具有消食活血,健脾胃的功效。 发酵工程中常用的微生物● 酵母是单细胞真核微生物,主要分布于含糖质较多的偏酸性环境中。酵母菌落多呈乳白色,常用 有酵母属和假丝酵母属。 ● 1酵母属 常用的是啤酒酵母。其菌体的维生素,蛋白质含量高。也可以用来提取核酸,麦固醇,谷胱甘肽,细胞色素C,凝血素,辅酶A和ATP。 ● 2 假丝酵母属 常见的有产朊假丝酵母,解脂假丝酵母,热带假丝酵母等。 ● 产朊假丝酵母其蛋白质和维生素的含量比啤酒酵母高。 ● 解脂假丝酵母,不发酵任何糖,能分解脂肪。 ● 热带假丝酵母,氧化烃类的能力很强,以石油为原料生产单细胞蛋白的重要菌种。 ● 3 红酵母属 ● 有较好的产生脂肪的能力,有的中具有对烃类的弱氧化作用,并能合成β-胡萝卜素。 发酵培养基的组成 ● 1 碳源 氮源 ● 2 无机盐和微量元素 ● 3 生长因子 水 ● 4 代谢产物的前体,诱导物和促进剂。 ● 营养成分的适当配比,PH值的调控(缓冲剂和不溶性的碳酸盐),渗透压和培养基的氧化还原电位。 影响发酵的主要因素 ●1 温度 PH 溶氧 泡沫 中药发酵的目的● 一 充分释放中药的有效成分 ● 1 植物细胞壁由纤维素,半纤维素,果胶质,木质素等构成致密结构。用纤维素酶和果胶酶,可以破坏细胞壁的致密结构,释放有效成分。 ● 二 为天然药物的生产提供了新的有效途径--结构修饰与定向合成 ● 1 把生源关系相近或结构类似的化合物转化为特定的天然化合物;把资源丰富,活性较低的次生代谢生物转化为人类需要的稀有,昂贵的天然药物。如朱大元,余佰阳等发现多种微生物能定向地把喜树碱转化成10-羟基喜树碱。大连轻工学院的金教授利用糖苷水解酶,将人参皂苷Rb1等转化成含量只有十万分之几的人参皂苷Rh2和Rg3。 ● 2 为天然药物结构修饰与设计提供了新的工具-获得新的高活性物质 ● 利用化学法进行结构修饰获得高活性新化合物,费时,费力,且存在得率低,反应转一性差,副产物多等缺点。生物转化就没有上诉缺点。 中药发酵的目的● 三 结合药物筛选,为新药开发提供了研究手段 ● 把中药的生物转化与高效快速药物筛选手段结合,寻找到新的高活性或低毒性的天然活性先导化合物。 ● 四 提高天然活性成分的生物利用度。 ● 较高纯度的天然活性成分往往溶解度差或体内吸收不好,造成天然活性成分常常在体内外药效学活性差异较大,而生物转化可以在解决此类问题的过程中发挥更大作用。 ● 比如余佰阳利用微生物转化手段在青蒿素及其衍生物蒿甲醚,双轻青蒿素结构中引入羟基,增加了水溶性,而其抗疟作用活性中心过氧桥没有发生任何改变。 ● 5 生物转化是除去复方中药制剂中大分子杂质的有效方法。比如利用水解蛋白酶去除蛋白质杂质,使出糖得出率大大提高,反之可以利用合适的酶去除糖类杂质。 发酵技术与中药炮制● 中药常用的发酵方式有二种: ● 1 直接用药材进行发酵:淡豆豉 百药煎 豆黄等。 ● 2 用药材和面粉混合发酵:六神曲 建神曲 半夏曲 沉香曲等。 ● 目的:增效,减毒,产生新的活性成分。 ● 中药发酵研究中的难点与关键问题 ● 1 中药自身体系的模糊性及中药成分的复杂性。 ● 2 发酵理论的发展与完善 . ● 3 中药发酵机制的不明确性:中药化学成分复杂,作用机制不明确,中药的有效成分,一些非有效成分及特殊基质环境与微生物的相互作用尚待研究。 ● 4 微生物生长特性的多样性。 中药的生物转化的主要类型 ●一 生物碱的微生物转化 喜树碱变成10-羟基喜树碱。 ●二 萜类化合物的微生物转化 ●三 甾体化合物的微生物转化 ●四 黄酮类化化合物的微生物转化 发酵技术在中药生产中的应用● 中药的液体深层发酵 ● 一 虫草菌丝体的液体深层发酵生产 ● 二 灵芝菌丝体的液体深层发酵生产 ● 三 中药红曲的液体深层发酵生山 ● 中药的固体发酵生产 ● 槐栓菌的固体发酵生产 ● 红曲的固体发酵生产 ● 中药的有效成分发酵 ● 1993年,美国人从红豆杉的树皮中分离到一种真菌,能直接生产紫杉醇。 ● 曾金凤等分离获得了能够产生人参皂苷的一个青霉菌株,并以发酵的方式获得了人参皂苷。 微生物发酵炮制何首乌● 何首乌抗衰老,调节机体免疫力,降血脂,抗动脉粥样硬化,促进肾上腺皮质功能,其 主要成分为二苯乙烯苷类和蒽醌类化合物,后者被认为是何首乌致泻和肝毒性的主要成分。 ● 杜晨辉等用米根霉发酵何首乌,把大黄素转化为大黄素-6-0-β-D-吡喃葡萄糖苷,从而降低了何首乌的泻下作用。在发酵过程中,将蒽醌类成分降解或生产毒性较低的化合物,符合:增效减毒的中药炮制目的。 中药刺五加的发酵炮制● 刺五加,扶正固本,补肾健脾,益智安神。 ● 陈丽艳等用猴头菇炮制刺五加,实现了苷类成分的体外转化,有利于人体吸收;发酵后多糖含量大幅提高,增加了药效;同等剂量下,发酵物多糖的抗疲劳指标显著增强。 ● 白玉海等用侧耳菌发酵刺五加,其发酵后的提取液能提高小鼠耐缺氧,抗疲劳,抗高温和抗低温的能力;同等剂量发酵后的刺五加提取液其抗应激作用增强。因此经侧耳菌发酵后可使有效成分生物利用度提高,药效增强。 微生物发酵炮制红花 ● 红花作为一味活血通络,祛瘀止痛之良药,具有降血脂和抗血栓等作用,且具有较强的抗氧化作用。红花中抗氧化的有效成分是具有酚羟基的黄酮类化合物,如红花黄色素,红花素和槲皮素等。 ● 冯志华等研究地衣芽孢杆菌C2-13发酵炮制对红花抗氧化活性的影响。发现红花经C2-13发酵炮制其抗氧化功能显著提高。HPLC分析还观察到红花中一些成分发生了改变。 五倍子的发酵炮制 ● 五倍子含有鞣质,没食子酸等,有收敛止泻,止血的作用。收敛止泻作用主要是它含的鞣酸与细胞中的蛋白质结合成不溶于水的的沉淀物,从而抑制了细胞分泌,促进水液的再吸收而发挥收敛作用。但鞣酸在肠道内会遇到食物中的蛋白,并与之结合,因而降低了它的作用。 ● 王和英根据酶学的有关理论,用根霉菌发酵五倍子,增强了五倍子的收敛作用。 黄芩的生物炮制 ● 陈丽艳等研究发现,黄芩经黑曲霉发酵后,黄酮类成分发生变化,其黄芩苷的含量减少,而黄芩素和汉黄芩的含量分别是黄芩材料的倍,提高了生物利用度和药理活性。 雷公藤甲素的生物转化● 雷公藤应用于治疗类风湿关节炎,肾小球肾炎,红斑狼疮等,但雷公藤因为肾毒性大, 应用受到限制。因此,生物转化,以期得到高效低毒的衍生产物。 ● 1 用短刺小克银汉霉对雷公藤甲素(1-6)进行生物转化,得到7个产物,5-羟基雷公藤甲素(1-8),16-羟基雷公藤甲素(1-12)等。 ● 2 雷公藤内酯酮的生物转化 ● NING等利用黑曲霉对雷公藤内酯酮进行了转化,获得了四个产物:17-羟基雷公藤内酯酮(1-15),16-羟基雷公藤内酯(1-16)等。 蟾毒配基类● 蟾酥主要成分为蟾毒精(1-23),蟾毒灵(1-24)及脂蟾毒配基含量最高。主要作用:抗休 克,抗病毒,抗肿瘤活性。 ● 1 果德安教授对蟾酥的3种成分进行了微生物转化,得到了进40个转化产物,其中23个为新化合物。 ● 筛选了20余株真菌及细菌对华蟾毒精进行了转化,最后发现选择链格孢对蟾毒精进行转化,底物转化效率高,产物也较多。 ● 2 应用细胞毛霉对脂蟾毒配基进行生物转化,获得了7个转化产物,11β-羟基-脂蟾毒配基(1-44)等。 大黄蒽醌类的生物转化 ● 大黄富含大黄素,大黄酸,大黄酚,大黄甲醚,芦荟大黄素等蒽醌类化合物,是重要的致泻和抗菌活性成分。 ● 1 张薇等利用微生物转化对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰。筛选了21种微生物对大黄酚(1-54),大黄素甲醚(1-55),大黄素(1-56)进行了转化研究,最后确认:刺囊毛霉对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用。 ● 刺囊毛霉使大黄酚,大黄素甲醚糖苷化,对大黄素的转化是形成甲羟基转化物,β-羟基大黄素。 麻黄碱的生物转化● 麻黄碱又叫麻黄素,其差向异构体L-麻黄碱和d-伪麻黄碱是著名中药麻黄的主要活性成分。麻黄 碱属拟肾上腺激动药物,用于支气管哮喘,咳嗽,过敏,低血压等,还具有松弛平滑肌,收缩血管,加速心率,升高血压及中枢神经兴奋作用。伪麻黄碱为拟交感神经药,对收缩上呼吸道粘膜血管作用与麻黄碱相当,升压作用只有L-麻黄碱一半,对心血管和中枢神经系统兴奋作用明显弱于麻黄碱,但其加快心率,升高血压,中枢兴奋等不良反应较轻,且具有显著的利尿作用。临床上含麻黄碱与伪麻黄碱治疗感冒的复方中药很多:白加黑,新康泰克,银德菲,诺泰感冒片,治疗咳嗽的中成药喘宁胶囊,小儿止咳糖浆。 ● 二 常规生产方式: ● 1 植物提取法。2 直接化学合成法,成本较高。印度,美国,澳大利亚,捷克等国家生产的麻黄碱大都是利用化学方法合成的。3 半生物合成法 :采用酵母细胞生物催化法将丙酮酸与苯甲醛缩合形成L-苯基乙酰甲醇,然后再经甲胺还原胺化即得L-麻黄碱。4 微生物直接转化法:董世建等筛选得到可专一性转化前体物质1-苯基-2-甲氨基丙酮生成d-伪麻黄碱的菌株。 延胡索素的生化转化 ● 延胡索素为罂粟科植物延胡索块茎的化学成分,含有20多种生物碱,主要有延胡索甲素,延胡索乙素,延胡索丙素等,总称延胡索素。能和血散瘀,行气止痛,具有镇痛,镇静,安定及催眠作用。 ● 其中延胡索乙素有优良的镇痛,镇静,催眠药物,低毒,安全,不成瘾。 ● 中国药科大学余佰阳用链霉菌等10株菌进行筛选,发现灰色链霉菌可以转化延胡索总碱,将延胡乙素(L-THP)转化为左旋紫堇达明(L-CDL),后者的药理作用明显强于前者。 紫杉醇的微生物及酶法合成 ● 紫杉醇的生物合成途径目前已经基本明了,其生物合成途径中多种酶的基因已经成功克隆,因此随着生物技术的不断发展,通过微生物及酶法实现大规模生产紫杉醇及其类似物终将实现。 紫衫醇是昂贵的抗癌中药,多烯紫杉醇抗癌活性稍高于紫衫醇,并较易溶于水。 ● 1 从青蒿中提取 2 青蒿的化学全合成,产率。3 青蒿的半合成 把青蒿酸通过八步化学反应,合成青蒿素。 ● 4 青蒿的生物合成 ● A 通过添加生物合成的前提来增加青蒿的产量。 ● B通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者加入某些酶的激活剂来提高酶的效率。 ● C 利用分子生物学的手段将酶的基因克隆出来,在转移到微生物中进行表达,达到通过基因工程菌发酵产生青蒿素。5 通过植物组织培养方法生产青蒿素。 ● 青蒿素及其衍生物的生物转化 ● LEE等利用珊瑚色诺卡菌和产黄青霉菌转化青蒿素,前者获得去氧青蒿素,后者得到去氧青蒿素和3α-羟去氧青蒿素。 ● 陈有根等利用微生物灰色链霉菌转化青蒿素得到一个新化合物9α-羟基青蒿素,该产品具有抗恶性疟原虫活性。 ● 。。。。。。 皂苷类的生物转化● 人参皂苷是人参的主要成分,人参皂苷均属于三萜皂苷,可分为三类 :二醇型,三醇型,齐墩果酸 型。人们把含量好的皂苷成分转化成稀有皂苷,人参稀有皂苷包括Rh2,Rh1,Rh3,Rg1,Rg3,Rg5,只存在于红参和野山参中。其中Rh2,Rh1,Rh3具有高抗癌作用,Rg3具有软化血管和抗癌的作用。稀有人参皂苷在红参及野山参中的含量只有十万分之几。 ● 1 金教授发现人参皂苷糖苷酶只有在恶劣条件下才才产生,于是用人参皂苷糖苷酶,把栽培参中含量较高的Rb,Re,Rd,Rg1等生产Rh2等人参稀有皂苷。现在大连生生绿谷工程公司投产。 ● 2 人参皂苷Rg1 是人参的益智的主要成分,预防老年痴呆;强化心肌细胞保护和心脏功能;抗疲劳作用;对皮肤衰老也有一定作用。但人参皂苷Rg1在人参中含量大约只有,而人参皂苷Re在人参中含量很高,且和人参皂苷Rg1的皂苷元相同,金教授利用微生物产生的皂苷-ɑ-属李糖苷酶,去掉了人参皂苷Re的C6位末端的一个α-鼠李糖苷酶,大量制备人参皂苷Rg1. 甘草皂苷的生物转化 ● 甘草皂苷是甘草中主要的生理活性成分,甘草皂苷失去2分子糖基得到甘草皂苷元,某些生理活性要强于甘草皂苷。 ● 吴少杰等用生物转化的方法,分别利用菌种为米曲霉39和黑曲霉UV-48酶水解法及液体发酵转化法进行转化,将甘草皂苷转化为甘草皂苷元。 黄酮类的生物转化 ● 1 大豆异黄酮是大豆中含有的活性较高的生理活性物质。 ● 大豆异黄酮共有12种异构体,分为游离型的苷元和结合型的糖二类。天然苷类的分子结构并不是活性最佳的状态,糖苷需要在大豆异黄酮糖苷水解酶的作用下转化,才能被吸收。因此大豆异黄酮糖苷水解酶对开发富含大豆异黄酮苷元的保健食品意义重大。 ● 谢明杰从酒曲中分离出一株产大豆异黄酮糖苷水解酶活性较高的菌株。 黄酮类的生物转化 ● 2 异槲皮苷是植物界分布较广的黄酮类物质,是芦丁的衍生物,结构上只比芦丁少一个鼠李糖。异槲皮苷由于具有抗氧化作用,其药理活性比芦丁还要高。 ● 芦丁在自然界含量丰富,而异槲皮苷在自然界含量极低,只有万分之一或十几万之一。 ● 王侃等在自然界中筛选出一种微生物菌株,该菌能生产水解芦丁上鼠李糖苷健的酶。 红景天苷的生物转化 ● 红景天不但有抗缺氧,抗寒冷,抗疲劳,抗微波辐射等明显功能,还具备增强注意力,提高工作效率,延缓机体衰老,防治老年疾病等功效。 ● 金教授,以酪醇和葡萄糖为底物,采用分离的菌株发酵获得的粗酶液为转化酶,最终合成红景天苷。<

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发酵中药,是模拟中药在人体内的消化分解过程,采用现代生物工程技术,在人体外建立一个“工业化肠胃系统”,采用人体肠道内的多种益生菌,对中药进行预消化、分解和转化,把大分子的中间物质,分解转化成为能够被直接吸收的有效小分子物质。因此,发酵中药疗效快、效果确切。经长期临床和实践证明,发酵中药相比传统中药药效提高4-28倍。常规中医大夫开的6付中药,经过益生菌发酵,患者可以服用10天,同时药物疗效是6付中药的4-28倍。发酵中药经过预消化和转化。彻底解除药物有害毒性,并去除了传统中药汤剂“苦口”的缺陷,口味好转,患者可以长期服用。发酵中药,是对传统中药的重大创新,真正实现了中药疗效提速、减毒增效,改善口感,是对传统中药产业的革命,开创中药的时代。

化学成分研究进展论文

刘会灵,曹建新,越橘属植物的研究进展,天然产物研究与开发,2009,21(5),905-911;程桂广,刘会灵,王煜丹,顾承真,徐琳琳,曹建新,雀舌茶营养成分分析,营养学报,2010,32(2),201-202;程桂广,王煜丹,曹建新,竹叶黄酮类化合物的研究进展,天然产物研究与开发,2009,21,516-520程桂广,王煜丹,曹建新等. 苦竹属植物的化学成分及综合开发利用. 昆明理工大学学报. 2009, 34: 146-149徐琳琳、曹建新 ,朝鲜蓟的化学成分及药理活性研究进展 ,天然产物研究与开发, 08期, pp 1135-1140, 2012 ,ISTP,未标注 期刊论文

浅析抗生素的不良反应 摘要:帮助临床医生了解抗生素的药物不良反应,促进临床合理使用抗生素药物,保证患者用药安全、有效、合理。方法 复习文献资料,从过敏反应、毒性反应、特异性反应、二重感染、联合用药引起或加重不良反应等几个方面,综述抗生素的药物不良反应及临床危害。结果 抗生素的药物不良反应可以预防和控制,应重视患者用药过程中的临床监护。结论 抗生素的药物不良反应应引起临床医生的高度重视。 关键词:抗生素;不良反应 药物的不良反应是临床用药中的常见现象。它不仅指药物的副作用,还包括药物的毒性、特异性反应、过敏反应、继发性反应等〔1〕。抗菌药物是临床上最常用的一类用药,包括抗生素类、抗真菌类、抗结核类及具有抗菌作用的中药制剂类。其中以抗生素类在临床使用的品种和数量最多。目前临床常用抗生素品种有100多种。抗生素挽救了无数生命,但其在临床应用也引发了一些不良反应〔2〕。抗生素药物不良反应的临床危害后果是严重的。在用药后数秒钟至数小时乃至停药后相当长的一段时间内均可发生不良反应。常见的有过敏性休克、固定型药疹、荨麻疹、血管神经性水肿等过敏性反应、胃肠道反应、再生障碍性贫血等,严重的甚至会引起患者死亡〔3〕。因此,加强临床用药过程中的监督和合理使用抗生素对减少临床不良反应的发生具有特别重要的意义〔4〕。 1 过敏反应 抗生素引起的过敏反应最为常见〔5〕,主要原因是药品中可能存在的杂质以及氧化、分解、聚合、降解产物在体内的作用,或患者自身的个体差异。发生过敏反应的患者多有变态反应性疾病,少数为特异高敏体质。 过敏性休克 此类反应属Ⅰ型变态反应,所有的给药途径均可引起。如:青霉素类、氨基糖苷类、头孢菌素类等可引起此类反应,头孢菌素类与青霉素类之间还可发生交叉过敏反应。因此,在使用此类药物前一定要先做皮试。 溶血性贫血 属于Ⅱ型变态反应,其表现为各种血细胞减少。如:头孢噻吩和氯霉素可引起血小板减少,青霉素类和头孢菌素类可引起溶血性贫血。 血清病、药物热 属于Ⅲ型变态反应,症状为给药第7~14天出现荨麻疹、血管神经性水肿、关节痛伴关节周围水肿及发热、胃肠道黏膜溃疡和肠局部坏死。如:青霉素类、头孢菌素类、林可霉素和链霉素均可引起以上反应。头孢菌素类、氯霉素等抗菌药物还可引起药物热。 过敏反应 这是一类属于Ⅳ型变态反应的过敏反应。如:经常接触链霉素或青霉素,常在3~12个月内发生。 未分型的过敏反应 有皮疹(常见为荨麻疹)〔6〕、血管神经性水肿、日光性皮炎、红皮病、固定性红斑、多形性渗出性红斑、重症大疱型红斑、中毒性表皮坏死松解症,多见于青霉素类、四环素类、链霉素、林可霉素等;内脏病变,包括急慢性间质性肺炎、支气管哮喘、过敏性肝炎、弥漫性过敏性肾炎,常见于青霉素类、链霉素等。复方新诺明还可引起严重的剥脱性皮炎。 2 毒性反应 抗生素药物的毒性反应是药物对人体各器官或组织的直接损害,造成机体生理及生化机能的病理变化,通常与给药剂量及持续时间相关。 对神经系统的毒性 如:青霉素G、氨苄西林等可引起中枢神经系统毒性反应,严重者可出现癫痫样发作。青霉素和四环素可引起精神障碍。氨基糖苷类、万古霉素、多粘菌素类和四环素可引起耳和前庭神经的毒性。链霉素、多粘霉素类、氯霉素、利福平、红霉素可造成眼部的调节适应功能障碍,发生视神经炎甚至视神经萎缩。 新的大环内酯类药物克拉霉素可引起精神系统不良反应。另有报道,大环内酯类药物克拉霉素和阿奇霉素可能减少突触前乙酰胆碱释放或加强了突触后受体抑制作用,可诱导肌无力危象。 肾脏毒性 许多抗生素均可引起肾脏的损害,如:氨基糖苷类、多粘菌素类、万古霉素。氨基糖苷类的最主要不良反应是耳肾毒性。在肾功能不全患者中,第3代头孢菌素的半衰期均有不同程度延长,应引起临床医生用药时的高度重视。 肝脏毒性〔7〕 如:两性霉素B和林可霉素可引起中毒性肝炎,大剂量四环素可引起浸润性重症肝炎,大环内酯类和苯唑青霉素引起胆汁淤滞性肝炎,头孢菌素中的头孢噻吩和头孢噻啶及青霉素中的苯唑西林、羧苄西林、氨苄西林等偶可引起转氨酶升高,链霉素、四环素和两性霉素B可引起肝细胞型黄疸。 对血液系统毒性 如:氯霉素可引起再生障碍性贫血和中毒性粒细胞缺乏症,大剂量使用青霉素时偶可致凝血机制异常,第3代头孢菌素类如头孢哌酮、羟羧氧酰胺菌素等由于影响肠道菌群正常合成维生素K可引起出血反应。 免疫系统的毒性 如:两性霉素B、头孢噻吩、氯霉素、克林霉素和四环素〔6〕。对机体免疫系统和机制具有毒性作用。 胃肠道毒性 胃肠道的不良反应较常见。可引起胃肠道反应的药物如:口服四环素类、青霉素类等,其中大环内酯类、氯霉素类等药物即使注射给药,也可引起胃肠道反应。 心脏毒性 大剂量青霉素、氯霉素和链霉素可引起心脏毒性作用,两性霉素B对心肌有损害作用,林可霉素偶见致心律失常。 3 特异性反应 特异性反应是少数患者使用药物后发生与药物作用完全不同的反应。其反应与患者的遗传性酶系统的缺乏有关。氯霉素和两性霉素B进入体内后,可经红细胞膜进入红细胞,使血红蛋白转变为变性血红蛋白,对于该酶系统正常者,使用上述药物时无影响;但对于具有遗传性变性血红蛋白血症者,机体对上述药物的敏感性增强,即使使用小剂量药物,也可导致变性血红蛋白症。 4 二重感染 在正常情况下,人体表面和腔道黏膜表面有许多细菌及真菌寄生。由于它们的存在,使机体微生态系统在相互制约下保持平衡状态。当大剂量或长期使用抗菌药物后,正常寄生敏感菌被杀死,不敏感菌和耐药菌增殖成为优势菌,外来菌也可乘机侵入,当这类菌为致病菌时,即可引起二重感染。常见二重感染的临床症状有消化道感染、肠炎、肺炎、尿路感染和败血症。

5 抗菌药物与其他药物合用时可引发或加重不良反应〔8〕 在临床治疗过程中,多数情况下是需要联合用药的,如一些慢性病(糖尿病、肿瘤等)合并感染,手术预防用药,严重感染时,伴器官反应症状,需要对症治疗等。由于药物的相互作用,可能引发或加重抗菌药物的不良反应。 与心血管药物合用 红霉素和四环素能抑制地高辛的代谢,合用时可引起后者血药浓度明显升高,发生地高辛中毒。 与抗凝药合用 头孢菌素类、氯霉素可抑制香豆素抗凝药在肝脏的代谢,使后者半衰期延长,作用增强,凝血时间延长。红霉素可使华法林作用增强,凝血时间延长。四环素类可影响肠道菌群合成维生素K,从而增强抗凝药的作用。 与茶碱类药物合用 大环内酯类药物也可以抑制肝细胞色素P450酶系统,使茶碱血药浓度增加。红霉素与茶碱合用时,茶碱血药浓度可增加约40%,而茶碱可影响红霉素的吸收,使红霉素的峰浓度降低。 与降糖药合用 氯霉素与甲苯磺丁脲及氯磺丙脲合用时,可抑制后者的代谢,使其半衰期延长,血药浓度增加,作用增强,可导致急性低血糖。 与利尿剂合用 氨基糖苷类药物庆大霉素与呋喃苯胺酸类合用时,有引起耳毒性增加的报道。头孢噻啶与呋噻米合用时可增加肾毒性,原因可能是合用时前者的清除率降低。环孢菌素与甘露醇合用时,可引起严重的肾坏死性改变,停用甘露醇后,移植肾的功能可得到恢复。 与其他药物合用 红霉素、四环素与制酸剂合用时,可使抗生素的吸收降低。大环内酯类红霉素与卡马西平合用时,可引起卡马西平中毒症状。 综上所述,合理使用抗生素,重视患者用药过程中的临床监护对于临床医生安全用药,保证患者生命健康,减少不良反应的发生有重要的意义。 正确诊断分清是否为细菌感染,如利用标本的培养判断认为是细菌感染,才是应用抗菌药物的适应证。熟悉抗生素的药理作用及不良反应特点,掌握药物的临床药理作用、抗菌谱、适应证、禁忌证、不良反应以及制剂、剂量、给药途径与方法等,做到了解病人用药过敏史,使用药有的放矢,避免不良反应发生。在医、护、药三方加强ADR监测〔9~11〕。 同时对药物监测、临床血液及生化指标检验监测、护理监护等〔12〕。特别是对氨基糖苷类抗生素药物进行血药浓度监测的同时也应监测肾功能和听力;合并用药时对受影响药物的血药浓度进行监测,如红霉素或四环素与地高辛合用时,对地高辛药物浓度进行监测或避免合用;口服抗凝剂与氯霉素、四环素、红霉素合用时,应监测患者的凝血时间,或避免合用;必须合用时,须调整口服抗凝剂的剂量。 护理人员与患者接触较多,认真细致的护理工作,特别是对儿童及老年患者的周到护理,是对药物不良反应及时发现和处理的重要环节。对护理人员进行临床药理知识的培训,增加他们这方面的知识,以便及时发现问题及时报告和处理。 一旦发现不良反应应采取果断措施,如停药或换药。若出现过敏反应,应立即采取抢救措施。这些做法对抗生素不良反应的预防和补救都是行之有效的。 参考文献 1 张克义,赵乃才.临床药物不良反应大典.沈阳:辽宁科学技术出版社, 2001,96. 2 杨利平.再谈抗菌药物的合理应用.医学理论与实践,2004,17(2):229. 3 王正春,李秋,王珊.药物不良反应803例分析.医药导报,2004,23(9):695-696. 4 张立新,王秀美.抗生素应用中的问题与探讨.实用医技杂志,2004,11(8):1498-1499. 5 张紫洞,熊方武.药物导致的变态反应、过敏反应.抗感染药学,2004,1(2):49-52. 6 吴文臻,刘建慧.药疹220例临床分析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1739. 7 刘斌,彭红军.药物性肝炎136例分析.药物流行病学杂志,2004,13(5):251-253. 8 程悦.联合用药致变态反应探析.现代中西医结合杂志,2004,13(13):1793-1794. 9 马冬梅,李净,舒丽伟.如何合理使用抗生素.黑龙江医学,2004,28(12):925. 10 吴安华.临床医师处方抗菌药物前需思考的几个问题.中国医院,2004,8(8):19-22. 11 高素华.抗生素滥用的危害.内蒙古医学杂志,2005,37(11):1056-1057. 12 魏健,郦柏平,赵永根,等.抗生素合理应用自动监控系统的构建.中华医院管理杂志,2004,20(8):479-481.

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